本发明涉及一种他达那非的制备方法,以D-色氨酸甲酯盐酸盐、胡椒醛为起始制备原料,主要经缩合环合、氯乙酰化、胺解环合反应,最终得产品。主要特征在于,缩合环合以异丙醇或硝基甲烷为溶剂,解决Pictet-Spengler反应导致的异构体问题,氯乙酰化反应中乙酸乙酯明显提高收率,胺解环合路线共分三步制备,每步反应收率高,相关...