结果显示,部分螺 - 1,4 - 二氢吡啶(DHP)衍生物对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌及黑曲霉有抗菌活性,IVf对 HepG2 细胞 IC50低,有望成新药。 螺环氧化吲哚衍生物因具有抗肿瘤、抗菌、抑制细胞周期等多种生物活性,正成为药物研发的关键基石。鉴于螺吲哚、嘧啶并嘧啶和噻唑并嘧啶广泛的生物活性,研究旨在设计合成融合这些活性
氧化反应也是合成1,4-二氢吡啶衍生物的常用方法。一种常见的方法是使用过氧化氢将1,4-二氢吡啶的醇或醛氧化生成相应的羧酸或酮。在该反应中，反应温度和氧化剂的浓度对反应结果起关键作用。2.3还原反应 还原反应是合成1,4-二氢吡啶衍生物的常见方法之一。常使用还原剂将1,4-二氢吡啶衍生物的羧酸或酮还原为...
Wolfe J P等 用芳醛、 乙酰乙酸乙酯和氨 , 经微波辐射在几分钟内以较高的产率合成了若干种1,4-二氢吡啶类衍生物 。Zhang Y W等先将乙酰乙酸酯经氨化制成氨基丁烯酸酯 , 然后再将乙酰乙酸酯 、 芳香醛及氨基丁烯酸酯以1∶1∶1比例混合 , 用微波辐射合成了C4位芳基取代的二氢吡啶 类化合物, 此方法也...
本发明是关于一种新的、改进的制备1,4-二氢吡啶衍生物的方法,以及关于可用于制备该衍生物的新的中间产物和制备该新的中间产物的方法。 特别是,本发明涉及新的、改进的制备如下结构式Ⅰ的二甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2′-硝基苯基)-吡啶-3,5-二羧酸酯的方法 (下文也称之为“硝苯吡啶”)。 人们...
专利名称:用于治疗心血管疾病的1,4-二氢吡啶衍生物的制备方法 文献中曾将二氢吡啶聚酯类化合物描述为降压和抗心绞痛的药物。例如,英国专利号1389509将1,4-二氢吡啶聚酯类描述为冠心病药物。其次,西德申请号3,239,273A揭示了1,2,3,4-四氢吡啶-3,5-二羧酸衍生物对心血管的活性,可用于作为降压、血管扩张和抗...
在实际应用中,该方法已成功用于多种1,4-二氢吡啶化合物的芳构化反应。例如,以硝苯地平为原料,在曙红Y四正丁基铵盐和碳酸钾的催化下,通过光敏氧化反应合成了相应的吡啶衍生物,产率达到73.3%。类似地,非洛地平、尼莫地平等地平类药物均可通过该方法高效转化为吡啶化合物,产率均在80%以上。
史达清[7]报道了在氯化三乙基苄基铵(TEBA)催化下在水中一步合成了4-芳基-1,4-二氢吡啶衍生 1，4-二氢吡啶衍生物的绿色合成研究 物，具有产率高、污染少、环境友好等特点。蔡小华等[8]以碳酸氢铵、醛和1，3-二羰基化合物为原料，于70℃利用碳酸氢铵受热分解提供Hantzsch 合成反应所需的氨，缩合反应得到1,...
表1氮源对1,4-二氢吡啶类衍生物的合成的影响 多聚甲醛/mmol乙酰乙酸乙酯/mmol溶剂氮源收率% 1020无水乙醇乙酸铵77.0 1020无水乙醇碳酸氢铵29.5 1020无水乙醇氨水8.0 从上表的实验结果分析可知,在其它条件均相同的条件下,不同氮源对反应的收率影响较为明显,当选择无水乙醇为溶剂时,所得1,4-二氢-2,6-二甲基...
1,4-二氢吡啶衍生物的合成 二羟吡啶作为一种独特的分子化合物,引起了人们的广泛关注。在薁类化学中,由于薁类结构具有显著的芳香性,易发生取代反应,易进行修饰,并且在许多介质中有较好的稳定性,因此得到广泛重视与深入研究.我们曾以2-甲基薁1实验部分1.1红外光谱测定熔点用WRS-1B数字熔点仪测定,熔点未校正NMR用Br...
近日,中科院成都生物所唐卓和李光勋课题组报道了一种Hantzsch-型1,4-二氢吡啶(DHPs)的对映选择性合成策略。其中,以对称的1,4-DHPs作为底物, 1,4-DHPs中的2-或6-位甲基通过去对称化对映选择性溴化可选择性进行单溴化反应,从而...