1,2,4-三氮唑衍生产品氟康唑的研究进展 编辑 语音 氟康唑(fluconazole, FCZ)是一种可通过竞争性抑制真菌中麦角甾醇的合成从而抑制或杀灭真菌的三唑类抗真菌药物,对治疗深部真菌感染特别是白念珠菌及新型隐球菌有显著疗效。该药自1988年上市以来,因具有抗真菌谱广、肝毒性小、口服吸收好、生物利用度高、组织分布...
最常用的合成方法之一是通过氰氨酸和酮的反应来合成1,2,4-三氮唑。 除了氰氨酸和酮的反应外,还可以利用硝化反应合成1,2,4-三氮唑。首先,将硝基化合物加入反应瓶中,并加入适量的硫酸和硝酸。随后,加热反应混合物,使其发生硝化反应,生成1,2,4-三氮唑。这种方法适用于合成不同取代基的1,2,4-三氮唑,但反...
在1,2,4 - 三氮唑的合成反应里,反应时间短了,可能产物还没完全生成;时间长了,说不定就有一些不想要的变化发生了。 再说说另一种合成方法吧。用氨基胍碳酸盐和甲酸也能合成1,2,4 - 三氮唑。氨基胍碳酸盐看起来有点像个奇怪的小晶体,甲酸呢,有一股刺鼻的味道,就像个脾气有点怪的家伙。把它们放在一起...
1,2,4-三氮唑是化学物质,分子式是C₂H₃N₃,分子量69.07,CAS号288-88-0。无色针状结晶,溶于水和乙醇。该品用于农药、医药(氟康唑)、染料、橡胶助剂的生产,也用于复制系统的光电导体。抗真菌药氟康唑的中间体。简介 中文名称:1,2,4-三氮唑 英文名称:1,2,4-Triazole 分子式:C₂H...
3-氨基-1,2,4-三氮唑(简称ATA),是合成冠心病药物曲匹地尔的中间体,也是合成染料以及除草剂等的重要中间体。 合成方法 在500mL四口烧瓶中,加入甲酸(1.05mol),搅拌下维持 30-40℃慢慢加入氨基胍碳酸氢盐(1.0mol),升温至110℃ 保温6h,冷却至90℃加入活性炭4g,搅拌脱色0.5h,过滤,常压下慢慢蒸馏,当内温升到11...
3-氨基-1,2,4-三氮唑合成方法 语音 由水合肼、氨基氰、甲酸经环合而得;或由氨基胍碳酸氢盐与甲酸作用,再加热环合而得;也可以硝酸胍为原料,先在5~15℃温度下与乙酸反应8h,再与草酸作用,最后回流5h而得。 [1] 红外光谱见右图。 3-氨基-1,2,4-三氮唑红外光谱 ...
3-巯基-1,2,4-三氮唑(3-Mercapto-1,2,4-triazole)是一种含有三氮唑环的有机化合物,它的结构由一个三氮唑环构成,其中3号位上的氮原子上连接有一个巯基(-SH),巯基是一个活泼的官能团,容易与多种化合物发生反应,如氧化、卤化和金属离子的络合反应。分子式为C2H3N3S。分子量为93.13 g/mol。外观为白色...
4.1用氨基胍盐合成 3-氨基-1, 2, 4-三氮唑合成的主要方法是氨基胍盐和甲酸加热脱水反应。如果把甲酸换成其它羧酸就能得到5位取代的三氮唑衍生物。 4.2用脒盐或者氨基脒盐合成 氰基作为另一个氮源可以和脒反应合成三氮唑。S. Ueda 等人 [28]研究了R1是苯环或者少于三个碳的脂肪化合物和R2是苯环衍生物以及...
【中文名称】1H-1,2,4-三氮唑;1,2,4-三唑c2h3n3 【英文名称】1H-1,2,4-triazole;Pyrrodiazole 【CAS登录号】288-88-0 【结构或分子式】【相对分子量或原子量】69.07 【熔点(℃)】120~121 【沸点(℃)】260(101.3kPa)(分解)【性状】针状结晶(由乙醇-苯中析出)【用途】抗真菌药氟...
改进后的工艺流程在三氮唑的合成方面并未显著提高收率,仍维持在66%,与老工艺使用五硫化二磷的条件相当。然而,新工艺在反应条件上进行了优化,从而有效避免了老路线中存在的显著缺陷。此外,通过先制备酸酐再与化合物3进行关环反应,可以顺利得到化合物4。在构建三氮唑6后,进一步通过乙胺的胺酯交换和成盐步骤,...