Rapamycin雷帕霉素属大环内酯类抗生素,与普乐可复的结构相似,但却有非常不同的免疫抑制机制。Rapamycin是特异性的mTOR抑制剂(IC50约为0.1 nM)。Rapamycin与细胞内受体FKBP-12结合形成复合物后,直接作用于mTOR中的FRB(FKBP-12-rapamycin binding)结构域从而抑制蛋白活性。Rapamycin选择性抑制IL-2诱导的p70 S6激酶磷酸化...
另有研究发现大黄酸联合mTOR抑制剂依维莫司作用胃癌细胞MGC-803,可抑制p-磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)、p-Akt和p-mTOR的表达发挥协同抗肿瘤作用[14]。此外,大黄酚与mTOR抑制剂雷帕霉素组合时,通过表皮生长因子受体(EGFR)/mTOR介导的信号转...
导致雷帕霉素敏感性差异的原因是两种复合物结构不同：mTOR互作蛋白RICTOR存在于mTORC2中，它掩盖了mTOR的雷帕霉素互作结构域，而mTORC1中则没有RICTOR。尽管雷帕霉素不能快速抑制mTORC2，但后来的研究表明，当长时间暴露于高浓度的雷帕霉素时，mTORC2也会受到抑制，最可能的原因是雷帕霉素螯合了游离的mTOR，使其无法...
自噬反应被抑制；而在mTOR（AMK and p53 signaling）被抑制后，自噬反应机制启动。自噬相关基因（autophagy...
雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin,mTOR）是一种分子量为289 kDa的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于磷脂酰肌醇3-激酶相关激酶(PIKK)家族。是细胞生长和增殖的重要调节因子。mTOR蛋白由一个催化激酶结构域、一个FRB(FKBP12-雷帕霉素结合)结构域、C-末端附近的一个预测的自抑制结构域(抑制子结构域)、氨基...
血管生成抑制也表现出来，可能是通过抑制Akt途径。雷帕霉素是mTOR的抑制剂。图1.Rapamycin（雷帕霉素）化学结构 Rapamycin（雷帕霉素）基础信息 中文名：雷帕霉素;西罗莫司;雷帕霉素；mTORC1复合物抑制剂;mTORC1复合物抑制剂 英文名：Rapamycin；mTORC1 complex inhibitor;mTORC1 complex inhibitor;Sirolimus CAS号：...
雷帕霉素作为mTOR的靶向抑制剂,能够治疗与该通路密切相关的肿瘤包括肾癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神经内分泌癌和胃癌等。尤其是对LAM(淋巴管肌瘤病)和TSC(结节性硬化症)这两种罕见病的治疗方面效果更为明显,LAM和TSC在某种程度上也可以被认为是肿瘤性疾病。
学界目前认为，雷帕霉素的潜在延寿机制是通过抑制mTOR来发挥功效的。(参阅：连吃10年药物抗衰，效果如何？)雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，它通过抑制mTOR蛋白活性，防止免疫系统细胞增殖攻击捐赠的器官，从而防止器官移植者的排异反应。 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶蛋白）通过参与体内多种信号通路调节细胞增殖、自噬和凋亡。
哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR),是PI3K相关蛋白激酶家族的成员。作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用,调节细胞生长、增殖、运动、存活、蛋白质合成、自噬和转录。 首页信号通路PI3K/Akt/mTOR 信号通路mTOR Rapamycin T153753123-88-9 Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物,是一种 mTOR 抑制剂,具有特异性(HEK...