在此基础之上,董春阳意识到与之前开发的神经递质探针相比,阿片肽探针的开发面临着更大的挑战。阿片肽系统非常复杂,其包括多种内源性阿片肽和多个受体亚型,这让开发具有高度特异性的探针变得尤为困难。而且与其他探针不同的是,阿片肽探针的开发没有现成的公式可循。这意味着每一个探针变体都需要单独设计和逐一验证...
2024年7月15日加利福尼亚大学戴维斯分校Lin Tian教授在Nature Neuroscience杂志上发表文章开发了系列阿片类受体基因编码荧光探针,可用于实时动态检测内源性阿片肽释放。 1 阿片类受体探针的设计和药理学特征 研究人员将循环重排的绿色荧光蛋白嫁接到人源性µOR、δOR、κOR的胞内环,构建成κLight、δLight和µLight ...
内源性阿片肽探针设计和构建 研究人员在人类κ阿片受体(kappa opioid receptor,κOR)的细胞内环(ICL)3的R257和跨膜域(TM)6的R6.24之间,人类δ阿片受体(delta opioid receptor,δOR)的ICL3的S247和TM6的K6.24之间,以及人类μ阿片受体(mu opioid receptor,μOR)的TM6的S6.23和TM6的K6.24之间,替换了氨基酸,并...
这些经验为他探索更加复杂的阿片肽探针提供了一定洞见。 在此基础之上,董春阳意识到与之前开发的神经递质探针相比,阿片肽探针的开发面临着更大的挑战。 阿片肽系统非常复杂,其包括多种内源性阿片肽和多个受体亚型,这让开发具有高度特异性的探针变得尤为困难。 而且与其他探针不同的是,阿片肽探针的开发没有现成的公式...
2024年7月15日加利福尼亚大学戴维斯分校Lin Tian教授在Nature Neuroscience杂志上发表文章开发了系列阿片类受体基因编码荧光探针,可用于实时动态检测内源性阿片肽释放。 1 阿片类受体探针的设计和药理学特征 研究人员将循环重排的绿色荧光蛋白嫁接到人源性µOR、δOR、κOR的胞内环,构建成κLight、δLight和µLight...
据介绍,本次研究的核心思想在于:将荧光蛋白与阿片受体融合,通过受体构象变化引起的荧光信号变化,来实时地反映阿片肽的结合过程。 期间,董春阳等人针对三种主要的阿片受体亚型——κ 受体、δ 受体和 μ 受体,分别设计了相应的荧光探针 κLight、δLight 和μLight。