综上所述,阿比特龙作为一种重要的前列腺癌治疗药物,其作用机制主要表现为干扰雄激素合成途径、抑制雄激素受体活性以及调节肿瘤微环境三个方面。这些机制的综合作用使得阿比特龙在治疗前列腺癌患者中发挥着重要的作用,为患者提供了一条重要的药物治疗途径。
阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,可特异性抑制 CYP17(17α羟化酶和 c17,20 裂解酶)的活性,而 CYP17 是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。 近期研究显示,阿比特龙在患者体内代谢生成 D4A(Δ4-阿比特龙),它更具生理学活性,D4A 不但能...
阿比特龙的另一种作用机制是通过降低副睾酮的合成来发挥抗肿瘤作用。副睾酮(adrenal androgen)是一种在肾上腺合成的雄激素,它可以在前列腺癌细胞中转化为睾酮。阿比特龙被证实能够抑制CYP17A1,从而降低体内副睾酮的合成。通过这种方式,阿比特龙能够同时抑制睾酮和副睾酮的产生,进一步降低前列腺癌细胞的生长和扩散。 尽管阿...
阿比特龙作用机制: 阿比特龙(ZYTIGA)是一种雄激素生物合成抑制剂,可抑制17 α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸,肾上腺,和前列腺肿瘤组织中表达,为雄激素生物合成所需。 CYP17催化两个顺序反应: 1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。 2、通过C17,20 裂解酶活性随后...
阿比特龙是胆固醇代谢途径中雄激素合成关键酶的选择性抑制剂, 可以抑制睾丸、 肾上腺及肿瘤细胞自身雄激素的合成, 达到对机体雄激素合成的全面阻断。阿比特龙是CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。
强生:Niraparib +阿比特龙 作用机制:CYP17A1/ PARP抑制剂 适应症:侵袭性前列腺癌 尼拉帕利(niraparib,Zejula)是一种PARP抑制剂,通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡...
阿比特龙作用机制() 搜标题 搜题干 搜选项 0/ 200字 搜索 单项选择题 A.竞争性与GnRH受体结合,阻断GnRH的作用,使垂体促性腺激素(LH/FSH)分泌停止 B.激动GnRH受体,连续给药导致垂体受体下调和垂体促性腺细胞失敏,促性腺激素(LH/FSH)分泌停止 C.通过抑制肾上腺、睾丸及肿瘤细胞内睾酮合成过程的关键酶CYP17,将...
阿比特龙作用机制在于作为雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17),从而影响睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中雄激素的生成。CYP17催化两个反应,第一个是通过17α-羟化酶活性将孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物,第二个是通过C17,20裂解酶活性将它们转化为脱氢表雄(甾...
阿比特龙点击咨询是一种作为前列腺癌治疗用药的口服抑制剂,能够治疗晚期的去势抵抗的前列腺癌患者。有相关临床试验结论得知,使用阿比特龙后,对于晚期的前列腺癌患者具有良好的缓解病情进展的作用。 阿比特龙作用于靶点CYP17,对其有较好的抑制作用,是主要针对雄激素和雄激素受体的靶向药。另外,在使用阿比特龙时要注意在有相...