AR的新型药物已成为前列腺癌治疗领域的研究热点;其中,随着对AR结构及其生物学功能的进一步了解,新一代强效AR拮抗剂-阿帕他胺(ARN-509)被成功合成,并且已在临床上表现出良好的疗效及安全性.为此,本文将历数新型AR靶向药物—阿帕他胺的研发历程,并对目前进行中/即将开展的...
Apalutamide 阿帕鲁胺,阿帕他胺(安森珂) 厄利达Erleada (ARN-509) 药物类型:AR抑制剂 适应症:前列腺癌 靶点:AR 是否上市:FDA批准 国内已上市 研发公司:西安杨森 说明书: 药品概述 阿帕鲁胺属于第二代高选择性雄激素受体拮抗剂,与雄激素受体的亲和力是第一代雄激素受体拮抗剂的5倍以上。一项涉及1207例非转移性去...
一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期(40.5 vs 16.2个月)。2018/2/14,阿帕鲁胺获得FDA批准上市,用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。 2019年9月6日,阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市,成为...
体外研究在LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中ARN-509 (< 10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制,包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌细胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表达AR-EYFP 的LNCaP细胞中ARN-509 (10 μM) 会破坏 AR 的核定位会使与雄激素响应...
ARN-509为阿帕他胺的英文名,这是该化合物在学术界的一般称呼。由于其特殊的结构和属性,ARN-509能在多个领域发挥作用。阿帕他胺的特点是其强大的抗肿瘤活性,这使得它成为癌症治疗研究的热门课题。ARN-509在体内有效地干扰雄激素受体(AR),阻断雄激素信号的传递,可用于治疗激素敏感性前列腺癌等疾病。
目前,研发针对AR的新型药物已成为前列腺癌治疗领域的研究热点;其中,随着对AR结构及其生物学功能的进一步了解,新一代强效AR拮抗剂-阿帕他胺(ARN-509)被成功合成,并且已在临床上表现出良好的疗效及安全性。为此,本文将历数新型AR靶向药物—阿帕他胺的研发历程,并对目前进行中/即将开展的ARN-509治疗前列腺癌相关Ⅲ期...
一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期(40.5 vs 16.2个月)。2018/2/14,阿帕鲁胺获得FDA批准上市,用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。 2019年9月6日,阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市,成为...
阿帕鲁胺 中文别名:4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰;阿帕鲁胺;阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌;阿帕他胺;阿帕鲁他胺;阿帕他胺//阿帕鲁胺;ARN-509
一项涉及1207例非转移性去势抵抗前列腺癌患者的Ⅲ期研究证明阿帕鲁胺较安慰剂能显著延长患者的无转移生存期(40.5 vs 16.2个月)。2018/2/14,阿帕鲁胺获得FDA批准上市,用于治疗非转移性(前列腺癌细胞未扩散)去势抵抗(激素治疗后疾病仍进展)的前列腺癌。 2019年9月6日,阿帕鲁胺正式获得国家药品监督管理局批准上市,成为...