由于α-葡萄糖苷酶不是1种酶，而是由α-淀粉酶及小肠绒毛膜刷状缘上皮细胞上的麦芽糖酶、异麦芽糖酶、α-临界糊精酶、蔗糖酶和乳糖酶等组成的一类酶的总称。（表2 三药抑酶谱比较）需要提醒的是：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇对蔗糖酶均有较强的抑制作用，正在服用α糖苷酶抑制剂的患者，若出现低血糖，...
阿卡波糖在使用大剂量时会发生无症状的肝酶升高,因此应考虑在用药最初6～12个月监测肝酶的变化。 2、伏格列波糖 伏格列波糖主要是通过抑制麦芽糖酶和蔗糖酶,抑制双糖降解为单糖发挥降血糖作用,对淀粉酶的抑制作用较小。 特别提醒: 虽然伏格列波糖口服后...
因为米格列醇通过肾脏排泄,肌酐清除率小于25ml/min的患者可能会引起米格列醇在肾脏中的积蓄,因此也不推荐应用;对于重度肝功能不全患者,禁用阿卡波糖和伏格列波糖,而米格列醇不通过肝脏代谢,因此重度肝功能不全的患者无需调整米格列醇的剂量。
3.改善胰岛素抵抗(IR) 荟萃分析研究显示,糖尿病、糖耐量异常患者,AGI均降低PPG和餐后胰岛素,从而减轻高胰岛素血症。AGI改善IR的机制包括减少炎症因子分泌、增加肠道胆汁酸分泌等多种途径。 4.减轻体重 伏格列波糖对体重的改善作用不大,阿卡波糖能减轻体重(1.40±3. 28)%,米格列醇减重作用最显著,为(1.80±2.12)...
总的来看,3种AGI理论上的主要区别是抑酶谱的不一样;临床应用中伏格列波糖胃肠道反应较轻,可作阿卡波糖或米格列醇胃肠道不耐受时的选择;为米格列醇则无肝脏损害,肝功能不全时不需调整剂量。但均能有效降低2型糖尿病患者的HbA1c水平和餐后2小时血糖(2h-PPG)水平,且安全性好。
AGI类药物,特别是米格列醇,能有效治疗功能性低血糖症,可用于倾倒综合征、反应性低血糖等治疗。 7、AGI 类药物对肝功能的影响 阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高,需定期监测肝功能。饮酒、既往有肝脏疾病、合并使用其他可能造成肝损伤的...
AGI可通过抑制肠道α糖苷酶活性,延缓碳水化合物的吸收,从而降低餐后血糖。国内应用的AGI主要包括阿卡波糖、伏格列波糖及米格列醇,三者在临床应用方面有所不同。 阿卡波糖:50~100 mg/次,3次/d,与第一口饭或前几口饭一起服用...
α-糖苷酶抑制剂(AGI)临床较常用,如阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖,其通过抑制肠道α-糖苷酶活性而抑制碳水化合物分解、延缓碳水化合物吸收、减少葡萄糖生成与吸收,可降低餐后血糖(PPG)、有效减少血糖波动、降低糖尿病前期(Pre-DM)发生糖尿病的风...
➤米格列醇是1⁃脱氧野尻霉素衍生物,作用靶点为α糖苷酶,β糖苷酶。 表1 3种AGI的药理学特征 二、药物规格不同 ➤阿卡波糖有50mg、100mg两种规格。 ➤伏格列波糖有0.2mg、0.3mg两种规格。 ➤米格列醇有25mg、50mg、100...
α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇,在小肠上皮刷状缘通过与糖类竞争水解酶而减慢碳水化合物水解生成单糖(如葡萄糖)的速度,并延缓其吸收,从而降低餐后血糖峰值和减少血糖波动。 这类药物单用通常不引起低血糖反应,同时有减轻...