GLP-1还可以作用于中枢神经系统的受体,抑制食欲,减少进食量,从而阻止糖分的摄入,同时,GLP-1可以延缓胃的排空速度,使食物在胃中停留更长时间,这有助于减缓食物的消化和葡萄糖的吸收。 GLP-1体内半衰期短是限制其成药的主要原因 GLP-1在血液中的半衰期较短,主要因为其受体内二肽基肽酶4(DPP-4) 以及中性肽链内切...
融合蛋白/抗体是应用于延长肽和蛋白质药物半衰期和调控效应功能的最有效和最成功的技术之一,也是GLP-1类药物开发常见的长效化策略之一,该技术可以增加药物相对分子质量,减少肾脏快速滤过。 本文主要对全球范围内抗体/融合蛋白GLP-1受体激动剂作简单呈现,仅供参考。 一 抗体/融合蛋白GLP-1RA竞争格局 检索cortellis数据库,...
通过融合白蛋白增加药物半衰期是多肽药物设计中常见的技术,已经在FDA批准的药物(例如:Idelvion,重组凝血因子IX)中被使用。白蛋白是人体自有的蛋白,免疫原性低,又由于其和FcRn的特殊生物学作用而在体内半衰期较长,因此是一种毒副作用低、高效的半衰期延长蛋白。 图1:GLP-1融合白蛋白原理简述。绿色虚线框:GLP-1药物(...
融合蛋白/抗体是应用于延长肽和蛋白质药物半衰期和调控效应功能的最有效和最成功的技术之一,也是GLP-1类药物开发常见的长效化策略之一,该技术可以增加药物相对分子质量,减少肾脏快速滤过。 本文主要对全球范围内抗体/融合蛋白GLP-1受体激动剂作简单呈现,仅供参考。 一 抗体/融合蛋白GLP-1RA竞争格局 检索cortellis数据库,...