1. EDC·HCl EDC·HCl是一种常用的缩合剂,它能够将酰胺基与羧酸基缩合生成酰胺化合物。EDC·HCl本身不被酶识别,因此被广泛应用于生物分子修饰、肽合成等领域。 2. DCC DCC是另一种常用的缩合剂,它能够将具有反应性的羧酸基与酰胺基缩合生成酰胺化合物。DCC也被广泛用于生物分子修饰、肽合成...
2)鏻鎓盐,最早的为PyBOP试剂,该试剂由于产生致癌的六甲基磷酰胺(HMPA)副产物,因而近年来被活性更好的,不产生致癌的副产物的PyBOP所代替。PyBOP的是一个较为强的缩合剂,一般其他缩合剂缩合不好时常常用PyBOP可以得到更好的结果。比如PyBOP可用于将氨基酸与氯化铵缩合得...
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hatu是活性最高的碳鎓盐类缩合剂,价格稍贵,主要用于实验室 hbtu可以用于大多数酰胺缩合反应中,但是产率太低 hctu可以代替hatu进行工业化生产,活性高主要是因为Cl-HOBT中间体 若将hatu hbtu的二甲氨基变成四氢吡咯基可以得到活性更好的HApyU, HBtyU,但价格很贵,不常用。
酰胺化反应缩合剂 酰胺化反应缩合剂 酰胺化反应是一种常用的有机合成反应,用于合成酰胺化合物。在这个反应中,酸酐或酰氯与胺反应生成酰胺,通常需要缩合剂的参与来促进反应的进行。酰胺化反应的缩合剂是一种特殊的试剂,能够加速反应速率、提高收率,并且确保反应的选择性。常见的酰胺化反应缩合剂有辛酸酐、丙酰氯、...
EDCI/HOBt作为缩合剂的酰胺化反应也会发生类似脲鎓盐类副产物(LCMS: M+156)。 解决方法: 一、在反应体系中再加入两个当量HOBt,反应副产物会大量减少,但不能完全避免副反应发生。 二、如果产物在碱性条件下稳定,生成的副产物,在1M NaOH...
实用有机合成化学 | 细数大规模合成工艺中常用的酸胺缩合剂,总有一种适合你 早些时日我们为大家介绍过一种将环内酰胺、环脲等可发生酮-烯醇互变异构的氮杂环化合物直接胺化的方法,其间用到了BOP、PyBOP、BroP等鏻鎓类缩合剂。这类底物首先在碱的作用下转化为相应的… 药明康德市...发表于实用有机合... 实用...
酰胺键是一种重要的化学键,广泛存在于生物分子、药物和聚合物中。 常见的酰胺键缩合剂包括有机化合物如碳酰二氯化物(例如:硫酰氯(thionyl chloride)、肟类(例如:2-羟基-4',4-二甲基二吡咯酮、O-(1H-苯并咪唑-1-酰)-N,N-二甲甲酰肟等)以及添加剂如焦磷酸三酯(phosphorous oxychloride)等。这些试剂能够与...
之所以对缩合剂的热稳定性进行研究,文中举了个例子,比如很多活化羧酸的肽偶联试剂都含有HOBt和HOAt这种三唑结构,这种结构是否稳定,尤其是放大反应后是否稳定,有没有爆炸风险,是值得商榷的。 经过实验测量,其中: 1、七种试剂(TDBTU, TBTU, HDMA, HATU,TCTU, PyBOP, and NDSC)被标记为撞击敏感。