酰基磺酰胺化合物及其医药用途.pdf,提供具有NLRP3炎性小体抑制活性的酰基磺酰胺化合物或其制药上允许的盐、含有其的药物组合物、及其医药用途。式[Ia]的化合物或其制药上允许的盐。[式中,部分结构:(AA)为式:(BB)或(CC);环Cy为可以被取代的杂芳基或苯基;RDy和REy
最近,福州大学叶克印课题组和厦门大学朱军课题组合作报道了一种N-酰基磺酰胺的电化学迁移环化反应,为具有潜在医学和生物学应用价值的二氧化苯并噁噻嗪类化合物的高效合成提供了一种新的方法。 在一体池中对N-酰基磺酰胺( 1)进行恒流电解,以72%的收率得到二氧化苯并噁噻嗪( 2)。有趣的是,该化合物的单晶X-射...
近日,美国基因泰克公司(Genentech)的Steven J. McKerrall和Daniel P. Sutherlin带领团队对先前报道的Nav1.7抑制剂3和4(Figure 1)进行结构修饰,发现了PK性质更优异的酰基磺酰胺类Nav1.7选择性抑制剂GDC-0276(1)和GDC-0310(2)。相关成果发表在J. Med. Chem.上(DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00049)。 (图片来...
在此,福州大学叶克印课题组开发了一种N-酰基磺酰胺的电化学迁移环化策略,从而合成了一系列苯并噁噻嗪二氧化物(Scheme 1D)。 (图片来源:Angew. Chem. Int. Ed.) 首先,作者以N-酰基磺酰胺1作为模型底物,进行了相关电化学环化反应条件的筛选(Table 1)。当使用碳阳极和Pt阴极,nBu4NOAc作为电解质,CCE=15 mA,HOAc...
该电化学迁移环化反应,从简单原料N-酰基磺酰胺出发,经历了一个新颖的螺环中间体生成和专一性的SO2迁移环化历程,实现了具有重要生物学活性的二氧化苯并噁噻嗪衍生物的高效精准合成。 论文信息 Electrochemical Migratory Cyclization of N -Acylsulfonamides
【药化】JMC:酰基磺酰胺类Nav1.7抑制剂的发现 疼痛是临床上常见的一类疾病,尤其是慢性疼痛,常常伴随着多种类型的疾病,如癌痛、偏头痛、糖尿病性神经痛和脏器疼痛等。近年来,由于慢性疼痛仍缺乏有效的治疗药物,阿片类药物被滥用来缓解这一疾病,但其存在着严重的成瘾性和呼吸抑制。因此,研究结构新颖、作用机理独特的...
专利名称:作为类固醇硫酸酯酶抑制剂的酰基磺酰胺化合物的制作方法 技术领域: 本发明涉及酰基磺酰胺化合物,所述化合物可例如用于治疗由类固醇硫酸酯酶的作用所介导的病症。 一方面,本发明提供了式I化合物 其中R1是(C1-6)卤代烷基、未被取代的(C2-6)链烯基、被苯基取代的(C2-6)链烯基、未被取代或者被1-5个...
一种可用作安全剂的化合物(a)(参见例如wo2009/056333、wo2012/017374和us2011/0269626)是n-(2-甲氧基苯甲酰基)-4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺[casrn129531-12-0],下文也称为“化合物(a1)”。 由wo2007/062737还已知酰基磺酰胺安全剂还对降低作物植物、特别是玉米植物针对某些非生物胁迫如极端干旱、热...
专利名称 N-酰基磺酰胺盐类FBPase抑制剂、其制备方法、药物组合物及用途 申请号 2019800884605 申请日期 2019-12-05 公布/公告号 CN113272276A 公布/公告日期 2021-08-17 发明人 徐柏玲,申竹芳,周洁,刘率男,别建波,李燕,李荣翠,崔国楠,扈金萍,盛莉,孙淑娟 专利申请人 中国医学科学院药物研究所 专利代...
所以,最近在Angew. Chem. Int. Ed.上可见福州大学的叶克印教授和厦门大学的朱军教授报道了一种电化学促进的N-酰基磺酰胺的迁移环化反应。 图片来源:Angew. Chem. Int. Ed. 该研究通过简便的电化学方法,可实现N-酰基磺酰胺的迁移环化,以获得多种苯并噻嗪二氧化物。