乙酰化修饰是较为罕见的蛋白质酰基化修饰类型。在细胞内,乙酰基供体通常为乙酰辅酶A。催化蛋白质乙酰化的酶次要是组蛋白乙酰转移酶(HATs)。这些酶可以辨认特定蛋白质上的赖氨酸残基,并将乙酰辅酶A上的乙酰基转移到赖氨酸的ε-氨基上。以组蛋白为例,组蛋白的乙酰化形态与基因的表达调控密切相关。当组蛋白被乙酰化...
既往研究表明异常的酰基化修饰与肿瘤、神经系统疾病、代谢性疾病等的发生和进展密切相关，HATs的小分子修饰剂表现出巨大的治疗潜力，但目前处于临床研究阶段的药物非常有限。本文围绕组蛋白乙酰转移酶，主要综述了组蛋白和非组蛋白酰基化领域的最新发现，包括生物学功能及其与疾病的联系、结构基础及催化机制，并总结了在...
利用化学法进行丙二酰基化修饰通常会遇到选择性差、成本高且环境不友好等问题,因此糖苷类化合物的酶法酰基化修饰,以及具有新颖催化活性丙二酰基转移酶的寻找备受关注。 管花肉苁蓉(Cistanche tubulosa)是中药肉苁蓉的基原植物,含有以苯乙醇苷类化合物为代表的结构多样、生物活性显著的酰基糖苷类成分。北中医团队在对其...
糖苷类化合物是中药中一类重要的活性成分,也是药物先导分子的重要来源,中药中糖苷类化合物常以酰基化的形式存在,其中丙二酰基化是常见的酰基取代形式之一。丙二酰基取代在改善糖苷类化合物亲脂性,保护糖基部分免受降解等过程中发挥重要的作用...
糖苷类化合物是中药中一类重要的活性成分,也是药物先导分子的重要来源,中药中糖苷类化合物常以酰基化的形式存在,其中丙二酰基化是常见的酰基取代形式之一。丙二酰基取代在改善糖苷类化合物亲脂性,保护糖基部分免受降解等过程中发挥重要的作用。利用化学法进行丙二酰基化修饰通常会遇到选择性差、成本高且环境不友好等问...
组蛋白酰基化是表观遗传学调控基因转录的重要组成部分,同时,非组蛋白的酰基化调节蛋白质功能,如蛋白质稳定性、活性和蛋白质-蛋白质相互作用,二者均参与生理和疾病相关的关键细胞过程。 随着基于质谱技术的蛋白质组学的发展,十余种新型的组蛋白或非组蛋白赖氨酸酰基化修饰被陆续鉴定出来,包括丙酰化(propionylation, Kp...
利用化学法进行丙二酰基化修饰通常会遇到许多问题，包括选择性差、成本高以及环境不友好。因此，寻找具有新颖催化活性且能进行糖苷类化合物有效酰基化的酶成为了科研人员的重要研究方向。近期，他们在管花肉苁蓉的酰基转移酶研究中发现了一种新型花色素苷丙二酰基转移酶CtMaT1。这一发现为我们鉴定了首个兼具底物杂泛...
近日,华中科技大学同济医学院基础医学院郭雨松教授在Acta Materia Medica上发表了题为“Biological functions and therapeutic potential of acylation by histone acetyltransferases”的综述论文(DOI 10.15212/AMM-2023-0010),分析并讨论了组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferases, HATs)酰基化修饰的生物功能和治疗潜力。
近日,华东理工大学生物工程学院、生物反应器工程国家重点实验室叶邦策教授团队在蛋白质酰基化修饰与生物合成代谢研究领域再次取得重要进展,相关研究成果以“乙酰磷酸与c-di-GMP协同调节BldD活性,控制放线菌发育与抗生素合成”为题,发表于国际知名学术期刊《核酸研究》。 放线菌作为生产抗生素种类最多、最具商用价值的微生...