一、受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase，RTK）: 目前至少已有近60种分属20个家族的受体酪氨酸激酶被子识别。所有受体酷氨酸激酶都属于I型膜蛋白，其分子具有相似的拓朴结构：（1）糖基化的胞外配体结合区，（2）疏水的单次跨膜区，以及（3）胞内的酪氨酸激酶催化结构域及调控序列。不同受体酪...
EPH受体介导的分子内信号传递主要由细胞内酪氨酸激酶ABL及Rho GTP酶的鸟苷酸交换因子介导,对细胞的增值/迁徙产生激活或抑制作用。 十:其他 神经营养酪氨酸激酶受体(NTRK)/原肌凝蛋白受体激酶(TRK ) Tropomyosin receptor kinase (原肌球蛋白受体激酶,TRK ),也称作Neurotrophin receptor kinase(神经营养受体酪氨酸激酶...
回答者:网友 非受体酪氨酸蛋白激酶途径:受体本身不具有TPK活性,配体主要是激素和细胞因子。当受体与配体结合后,可偶联并激活下游不同的非受体型TPK,传递调节信号。受体酪氨酸蛋白激酶途径: 受体本身具有酪氨酸蛋白激酶(TPK)的活性,配体主要为生长因子。当受体与与相应配体结合后,受体二聚化或多聚化,表现酪氨酸蛋白激...
受体酪氨酸激酶(RTKs)属于蛋白激酶的一类。RTKs由三个部分组成:细胞外结构域(含有配体结合位点)、跨膜区域(单次疏水α螺旋)及胞内结构域(具有酪氨酸蛋白激酶活性)。 RTKs包含60多种跨膜蛋白,不仅是细胞因子、生长因子、激素和其他信号分子的受体,也...
促红细胞生成素产生肝细胞受体 (Eph)及其配体ephrins作为酪氨酸蛋白激酶受体家族最大的亚群,在细胞黏附、定位、迁移和分化过程中起关键作用。 Ephrins可分为A、B两类,对应两类EPH受体,其相互作用模式目前还未完全研究清楚。EPH受体介导的分子内信号传...
Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)是一种受体酪氨酸激酶,在很多造血干细胞的细胞表面有表达;同时FLT3也是急性髓系白血病中突变最多的一个基因,约10~15%的儿童急性髓系白血病患者中存在FLT3突变。有高突变率(HAR,AR>0.4)FLT3内部串联重复(ITD)的患儿(FLT/ITD突变)预后相对更差,曾经生存率只有25~30%。近年来造血干细胞移植...
受体酪氨酸激酶(RTKs)属于蛋白激酶的一类。RTKs由三个部分组成:细胞外结构域、跨膜区域和胞内结构域。RTKs包含60多种跨膜蛋白,不仅是细胞因子、生长因子、激素和其他信号分子的受体,也是将酪氨酸磷酸化的激酶。 正常生理过程中,RTKs的激活机制大致相同:配体(EGF、FGF、PDGF等)结合RTK胞外结构域后,两个RTK分子首...
选择EGFR为靶点是近年来非小细胞肺癌治疗的前沿手段,第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼或者厄洛替尼对于复发或者进展期NSCLC显示出良好疗效。
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)在治疗多种血液系统恶性肿瘤和实体瘤方面显示出显著的效用。鉴于其广泛应用,TKI引起的不良反应的频率越来越高。这些副作用的潜在机制尚不清楚,导致在制定有效治疗方面存在严重的空白。在这篇综述中,作者检查了多项临床前和临床研究,并收集了有关这些不良反应的病理生理学、机制和临床管理的证据...
酶偶联受体介导的信号转导途径:酶偶联受体具有和G蛋白偶联受体完全不同的分子结构和特性,受体分子的胞质侧自身具有酶的活性,或者可直接结合与激活胞质中的酶。①酪氨酸激酶受体本身具有酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性。当激素与受体结合后,可使位于膜内区段上的PTK激活,进而使自身肽链和膜内蛋白底物中的酪氨酸残基磷酸化,...