与此同时,《PAM信号通路抑制剂治疗乳腺癌临床应用专家共识》2024版更新也正式启动,其更新将为PAM信号通路抑制剂在ER+/HER2-晚期乳腺癌诊疗领域的应用提供重要指导。据此,医学界肿瘤频道特邀中国医学科学院肿瘤医院马飞教授深入解读相关内容,为...
CCG-1423 (CCG1423)是RhoA转录信号抑制剂,选择性抑制SRF介导的被Rho信号通路激活的转录,具有抗癌活性。CG-1423选择性地抑制Rho过表达细胞系中的DNA合成、增殖和侵袭。 产品性质 性质名称 性质详情 CAS 号(CAS NO.) 285986-88-1 英文别名(English Synonym) ...
SMAD蛋白是家族目前发现有9中种,称SMAD1-9,均被发现参与了TGF-BETA的信号转导.是其受体下游信号转导分子,包括受体型,共同介质型、抑制型3类。 TGF-BETA家族的信号转导的主要步骤为: 1、TGF-BETA因子(配体)与相应膜上具有丝氨酸/苏氨酸激酶 活性的受体(即Tbeta受体I和II)作用,配体先磷酸化激活受体II,再由...
中文名称:MAPK/NF-κB信号通路抑制剂(Scutellarin) 英文名称:Scutellarin 产品规格:1mL(10mM)|10mg|25mg|50mg Scutellarin是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在HCC细胞中,能够下调STAT3/Girdin/Akt信号通路,在破骨细胞中,能够抑制RANKL介导的MAPK/NF-κB信号通路。
Longdaysin是一种特异性的Wnt/β-catenin信号通路的抑制剂,Casein Kinase抑制剂,酪蛋白激酶抑制剂,能显著降低β-catenin的表达水平,抑制Wnt/β-catenin信号通路,通过阻断CK1δ/ε和Wnt信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin是CK1α、CK1δ、CDK7和ERK2的抑制剂,其IC50值分别为5.6 µM、8.8 µM、29 µM和52...
通过这些综合方法，研究人员成功确认了 GGTase-I，尤其是其亚基 PGGT1B，作为 YAP1/TAZ 通路抑制剂 BAY-856 的直接靶点。BAY-856的优化改进 为评估 YAP1/TAZ 信号阻断在体内的治疗效果，研究者对 BAY-856 的结构进行调整和改进，以提高其药代动力学性质和抗肿瘤活性。经过多参数优化，研究人员成功合成了 BAY-...
MAPK信号通路标志物总结 研究MAPK信号通路常用的抑制剂 4、JAK/STAT signaling pathway JAK-STAT信号通路是近年来发现的一条由细胞因子刺激的信号转导通路,参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程。与其它信号通路相比,这条信号通路的传递过程相对简单,它主要由三个成分组成,即酪氨酸激酶相关受体...
根据CAPItello-291研究[2],Capivasertib常见不良反应为腹泻和皮疹,≥3级发生率分别为9.3%和12.1%,对于PAM通路抑制剂特别关注不良事件高血糖和口腔炎,Capivasertib的≥3级发生率分别为2.3%和2.0%,不良反应整体可控。 Capivasertib治疗乳腺癌的...
在未受刺激的细胞中,STAT3受到负调节因子的严格调控,包括活化STAT蛋白抑制剂(PIAS)、细胞因子信号转导抑制因子(SOCS)家族、蛋白酪氨酸磷酸酶(SHP1、SHP2、PTPN1、PTPN2PTPRD、PTPRT和dusp22)和泛素酶[5],以维持细胞质中的不活跃状态。 1.2 STAT3的信号通路 ...
STAT3 抑制剂研究进展 STAT3可在多种人类肿瘤中被激活,在多种患者来源的肿瘤组织样本中观察到STAT3过表达。大量的累积证据有力地支持使用抑制剂或敲除系统阻断STAT3激活可以作为癌症和其他人类疾病的有吸引力的治疗靶点[12]。STAT3抑制剂的抗肿瘤机制主要有两种:一是阻断STAT3上游通路。二是直接作用STAT3蛋白本身。