1)5-HT受体激动药;曲坦类。曲坦类(triptans)是吲哚衍生物,其在3位和5位有取代基曲坦类(舒马普坦,sumatriptan,IMITREX),佐米曲坦(zolmitriptan ZOMIG)那拉曲坦(naratriptanAMERGE),和利扎曲普坦(rizatriptanMAXALTMAX ALTMLT)的选择性药理作用有助于了解偏头痛的病理生理过程。这些药物在临床上可有效地急性治...
与其他人类重组5-HT受体亚型和其他5-HT1家族成员相比,lasmiditan对5-HT1F具有强选择性,对5-HT1F受体的亲和力(Ki)值为2.21 nmol/L,远高于其他5-HT受体。lasmiditan与受体结合亲和力的测试在人类重组5-HT受体亚型中进行,使用[35S]GTP γS结合实验方法,结果显示lasmiditan存在明显的不同于曲普坦类的活性,这与...
内容提示: t 992 年第 19 卷第 5 期综述与译文毹, 舀车 , 触动 帝\,稀祝 5一 羟 色胺受体的选择性激动剂和拮抗剂 军事医学 科学院 鲞苎堂综述 罗 摘 要最 感 * 趣的研究课题之一,取得 7 很太进展。本文聍述 7 5一H T 受体的 5一H T ⋯ 5一 H T 】 B, 5一 H T Ic , 5一 HT ...
lasmiditan是一种非曲坦类的5-HT1F受体激动剂,没有血管收缩活性,其在治疗偏头痛中具有明显的优势,但在未来的研究中需要寻找可以耐受的最大给药剂量。 参考文献(略) 此文摘自:金玉洁,杨宪伟,解学星,田红,崔艳丽.选择性5-羟色胺1F受体激动剂lasmiditan[J].现代药物与临床,2016, 31(8): 1300-1303....
通过激动不同的5-HT受体,可具有不同药理作用。 1.心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应: ①短暂的降低,这与5-HT激动5-HT3受体,引起心脏负性频率作用有关; ②持续数分钟高血压,这是5-HT激动5-HT2受体,引起肾、肺等组织血管收缩所致; ...
曲坦类药物对中重度头痛患者的疗效显著降低。因此,迫切需要开发新的急性期治疗药物。lasmiditan是一种非曲坦类的5-HT1F受体激动剂,多项临床试验研究表明其具有良好的有效性和安全性。主要从lasmiditan的药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究和安全性等方面进行介绍。
和其他单胺受体结合特性,而新型5一HT受体激动剂对5一HT 受体有中等度亲和力,而与其他配体仅显示弱的亲和力,因此它是一种完全选择性5一HT受 国外医学-消化系疾病分册体激动剂.另外,通过增加极性避免了其穿透血脑屏障进入中枢神经系统.无疑.新合成的5 HT受体激动剂将成为治疗功能性胃肠疾病的实用又具有选择性的...
11理`川年第卷第艺期选择性5一经色胺、受体激动剂研究进展上海市闸北区中心医院消化内科00070陆伦根综述上海第二医科大学附属仁济医院00001曾民德审校摘要本文对5一羚色胺:受体激动剂引味烷基胺类HTF的基本结构、药代动力学、药效学、时胃肠运动的调节机制以及不良反应等作
5一HT】B,5一HTIc,5一HT1I),5一HT2和 5一HT3受体的选择性激动剂和拮抗 荆 的最近研 究进展 。 1948年从血液 中分离得到血清素,不久 在下抑制与 口一肾上腺素能受体结合)有高亲 确定 了其化学结构为 5一羟色胺 。它存在于脊 和力,高密度分布于基底神经节、黑质、皮 椎和无脊椎动物 中,对生理...
5 一HT 5 一 HT B 5 一 HTI c 5 一 HT1 I 5 一 HT2 和 5 一 HT3受体 的选择性激动 剂和 拮抗 荆 的最 近研 究进 展 1 9 4 8年从 血液 中分 离得 到血 清素不久 确定 了其化 学 结构为 5 一 羟色胺 它存在 于脊 椎和无脊椎动物 中 对生理 功能起重要的调节 作用 它 作为 ...