A) 适配体（绿色）与蓖麻毒素（黄色）结合姿势；B) 适配体（绿色）与蛋白活性口袋中关键氨基酸（紫色、橘色、粉色）详细结合情况；C) 适配体（绿色）与关键氨基酸（紫色、橘色、粉色）结合距离 为了更高效、更准确地筛选出更优适配体，避免“穷举”截短等工作量大的缺陷，研究者以分子对接模拟预测结果为指导，选取...
由于适配体具有核酸所固有的扩增可测序属性,因此适配体可用于单个细胞膜表面蛋白的高通量蛋白定量分析[16]。此外,与需要动物或细胞系生产的抗体不同,适配体的合成依靠体外化学工艺完成,从而最大限度地降低了病毒或细菌的污染风险,实现长期...
核酸适配体在医学领域的应用 核酸适配体因具有高亲力、高特异性、免疫原性低且分子量较小,所以在医学研究领域,其经常被用于分子影像诊疗以及药物递送[9]。谭蔚泓院士团队研发的核酸适配体-核素偶联探针进入临床试验,并成功点亮肿瘤表面标志物高表达区...
单链寡核苷酸,特别是 RNA 的一些二级结构,如发夹、茎环、假节、凸环、G-四聚体等,可使核酸分子形成多种三维结构,成为适配体与靶物质特定区域结合的基础,二者之间的结合主要通过“假碱基对”的堆积作用、氢键作用、静电作用和形状匹配等产生高特异性的结合力。适配体具有高特异性、靶分子广、易于体外合成和修饰等...
核酸适配体(Aptamer)通常是通过指数富集的配体系统进化技术(SELEX)筛选得到一类单链DNA或RNA。它是一类短的单链寡核苷酸序列,可形成部分互补配对的二级结构,这些结构是其发挥生物活性和特异性识别作用的重要基础。 常见的核酸适配体二级结构包括以下几种: 茎环结构(Stem-loop):这是一种较为常见的结构,由一段互补的...
适配体药物是核酸疗法的重要组成部分,能够与靶标高度特异性结合,发挥抑制、激活、靶向递送功能,具有许多独特优势。首款适配体药物(培加他尼)于2004年获FDA批注上市(目前由于疗效与销量原因已退市),但之后该领域进展缓慢。本文结合Nature Reviews Drug Discovery的一篇综述,系统介绍适配体药物的应用场景、研发难点,同时结...
此外,还开发了马来酰亚胺-MMAE和-MMAF与硫醇修饰的适配体偶联的ApDC,对胰腺癌细胞表现出高毒性和高特异性;还有多肽偶联的喜树碱-ApDC表现出非常低的IC50(31.9nmol/L),体内抗肿瘤疗效与之前报道的相比有效剂量减少了20-30倍。 核酸合成 通过固相合成或酶法将各种核苷类药物与适配体偶联是制备靶向核苷类药物的一个巧...
核酸适配体，又称为“化学抗体”。之所以叫化学抗体，是因为核酸适配体是人工化学合成出来的且具有和抗体一样的亲和力和识别力。关于抗体的作用和用处，这里列举两个例子：打了疫苗，体内会生产出大量的中和抗体来抵御病毒及其感染；没有打疫苗或体内病毒中和抗体少了，人就容易被病毒感染。另外一个例子是，“药王”...
适配体Aptamers •适配体（aptamer）是指利用指数富集的配体系统进化（SELEX）技术，从人工合成的寡核苷酸文库中筛选获得的能够与靶分子特异结合的短单链DNA和RNA分子。筛选得到的适配体可以与DNA，RNA，蛋白质或其它靶分子结合，影响这些靶分子的性质，从而起到改变与靶分子相关的生物学功能的效果。•1.高亲和性...
1. 什么是核酸适配体 度娘解释：核酸适配体（Aptamer）是一段寡核苷酸序列（DNA或RNA）。通常是利用体外筛选技术——指数富集的配体系统进化技术（Systematic evolution of ligands by exponential enrichment，SELEX），从核酸分子文库中得到的寡核苷酸片段。度娘少讲了一个特征，核酸适配体都是单链的! 虽然也提RNA，但...