1) 软药定义:软药指在体内经预设代谢途径迅速转化为无毒或低活性产物并排出体外的药物设计策略。与需代谢激活的"前药"相反,软药通过可控失活实现药效期可控,减少因长期滞留引发的毒性。2) 美托洛尔设计依据:• 背景:普萘洛尔为非选择性β受体阻滞剂,可能引发支气管收缩等副作用。其代谢半衰期较长(3-6小时),存在...
软药为一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体,但在体内起作用后,经预料的和可控制的代谢作用,由一步简单反应,转变为无活性的或无毒性的化合物。 软药和前药的区别主要体现在2个方面: 1.先导物不一样:前药是以原药为先导物的,而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物; 2.作用方式不一样:前药在...
软药(Soft drug)设计是近几年来出现的一种新的药物设计方法,它以药物代谢为基本出发点,设计安全的药物,其结构与已知活性的化合物类似或具有完全新颖的结构.软药不同于前药(pro-drug),前药以非活性的形式进入体内。,经酶促活化释放原药显示药理作用,并经一系列代谢转化排出体外.而软药本身就具有生物活...
前药是一种看似无害的化合物，它在体内经过代谢转化后释放出生物活性；硬药是在体内不会经历代谢转化，直接瞄准疾病目标的药物；软药则是在生物体内能被转化为无活性和无毒性的化合物，本身具有治疗活性的药物。以下是关于这三种药物的详细解释：前药： 定义：前药并非直接发挥药效的化合物，而是需要经过...
软药 :本身具有治疗活性,在生物体内可以转化为无活性和无毒性的化合物。 关系:硬药不能在体内代谢失活因此容易在体内堆积而产生不良反应。需要转化成软药使用,软药是代谢失活的过程。前药是代谢活化的过程,只有有活性的化合物才算真正的药物。临床使用的大部分是软药,少部分是前药。
接着是软药，它们在生物体内具有初始的治疗活性。但与硬药不同，软药最终会转化为无活性和无毒性的化合物，减少了对身体的潜在风险。可以说，软药是通过代谢途径达到失效状态，以此来确保安全的药效。在实际临床应用中，软药通常是首选，因为它们在提供治疗效果的同时，降低了副作用的可能性。然而，前药和...
而软药</则如春风化雨，本身具有治疗活性，它在生物体内能被转化为无活性和无毒性的化合物。这种转化过程，就像花朵在阳光和雨露的滋养下绽放，确保了药物的安全与有效性。事实上，大多数临床药物都是以软药的形式出现，它们以温和的方式，悄无声息地守护着我们的健康。硬药与前药之间的关系，就好比一...
前药是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不...
药物可以在人体内发生代谢并以代谢形式从人体内排出的药物即为软药