作用机制为抑制酪氨酸激酶的磷酸化，阻止其细胞增殖和肿瘤形成，还可以选择性地抑制血小板源性生长因子(PD...
甲磺酸阿帕替尼(商品名艾坦,结构简式如右图)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,选择性地抑制血管内皮生长因子受体,阻断其下游信号传导,抑制肿瘤血管生成。该药适用于转移性胃癌的治疗。其合成路线如下: 已知:①; ②; ③; ④、、、等含氮杂环与苯的结构与性质相似,均具有芳香性。 请回答: 1. 下列说法正确的是( )...
盐酸安罗替尼是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能有效地抑制血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维生长因子受体和干细胞生长因子受体等激酶的活性,进而发挥抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。 2018年5月,国家药品监督管理局(NMPA)批准盐酸安罗替尼上市。基于盐酸安罗替尼对...
【题目】甲磺酸阿帕替尼(商品名艾坦,结构简式如右图)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,选择性地抑制血管内皮生长因子受体,阻断其下游信号传导,抑制肿瘤血管生成。该药适用于转移性胃癌的治疗。其合成路线如下:CHNNHCHNOCHCHN2C6H3NOCl6(D)K2CO3ABx^2+2x+1=0 NHNNHNCH3SO3H甲磺酸阿帕替尼已知:①-c-c|+H_2N=...
2020年6,月加拿大卫生部在Health Product InfoWatch中发布消息,宣布修改血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(VEGFR TKIs)类药品的加拿大产品专论(product monograph),在"警告和注意事项""上市后药品不良反应"和"消费者信息"中增加提示,警示该类药品的动脉夹层和动脉瘤风险.1.给医务人员的关键信息在VEGFR TKIs用药患者...
2.根据权利要求1所述的血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂西地尼布的制备方法,其特征在于:所述步骤(1)与步骤(5)中的有机溶剂为均N,N-二甲基甲酰胺(DMF),所述步骤(1)与步骤(5)中的催化剂均为碳酸钾,所述步骤(1)与步骤(5)中的萃取剂均为异丙醚或异甲醚。 3.根据权利要求1所述的血管内皮生长因...
本发明技术方案是提供一种血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶多肽抑制剂2,其序列为Asn-Ala-Asn-Gly-Arg-Thr,及在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。 本发明的原理在于血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶多肽抑制剂与VEGFR2结合,抑制VEGFR2产生生理或病理的效应,起到抑制血管内皮细胞增殖,迁移,血管腔管形成,以及相关细...
最重要的血管生成诱导因子之一血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor, VEGF)在人体内主要与其受体酪氨酸激酶VEGFR-2 [又称KDR, kinase insert domain receptor (a type III receptor tyrosine kinase)]结合, 激活下游信号通路而导致血管通透性增加以及血管的增生。 因此, 抑制VEGFR-2磷酸化下游底物来阻断...
血管酪氨酸激酶因子受体制剂 北京协和医学院硕士毕业论文 摘要 肿瘤是一种超常生长的组织其发展及转移受到多种因素的影响,其中肿瘤血管生 成对肿瘤的生长和转移具有重要意义,这是由JudahFolkman在1971年提出的理论。 血管生成(aIlgiogenesis)是指毛细血管从已构建的血管网中以出芽方式新生的过程, 它方便肿瘤组织的营养...
阿帕替尼是我国自主研发的一种新型小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂,在血管的生成过程中,起主要作用的就是血管内皮生长因子(VEGF)以及VEG-FR,阿帕替尼通过抑制VEGFR即可抑制肿瘤血管形成,从而达到控制肿瘤生长和进展的目的。临床研究表明,阿帕替尼在晚期肿瘤患者的治疗上是有效及安全的,严重不良反应的...