1.1蝶啶的概述蝶啶（1-1）是一种动物色素的总称，最早是由英国科 学家Hopkins于1896年从菜粉蝶的翅部获得，因此被称为蝶啶。蝶啶化合物是一类具有广泛生理活性的化合物，它们广泛地存在于生物体中，例如叶酸（1-2O）。COOH 4 5 O 3N N 6HN N N NH 2 N 1 7 H N H2NNN 8 文档之家- （1-1）http...
6.一种组合物,其特征在于,含有权利要求1~5任一所述的蝶啶类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 7.根据权利要求6所述的组合物,其特征在于,还包括药学上可接受的载体。 8.权利要求1~5任一所述的蝶啶类化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备用作CDK抑制剂的药物方面的应用。 9.权利要求...
摘要 本发明公开了一种蝶啶类化合物及其在药学上的应用,属于医药领域。本发明蝶啶类衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐具有通式(I)或(II)所示的结构,对CDK4的抑制活性均达47%以上,较高可达79%,呈现非常好的CDK4/6的抑制活性,可以被用作CDK4/6的高效抑制剂,具有非常广阔的应用前景。新闻...
本发明的第二个目的是提供一种组合物,含有上述蝶啶7(8h)-酮类衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 [0025] 在本发明的一种实施方式中,所述组合物含有上述蝶啶7(8h)-酮类衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的辅料。 [0026] 在本发明的一种实施方式中,所述药学上可接受的...
本发明公开了一种蝶啶7(8H)‑酮类化合物及其在药学上的应用,属于医药领域。本发明蝶啶7(8H)‑酮类衍生物或其立体异构体或其药学上可接受的盐具有通式(I)或(II)所示的结构,对CDK2激酶有较好的抑制活性,对HCT 116和MV4‑11细胞系有一定程度上的抗肿瘤细胞增殖作用,可为CDK2小分子抑制剂研究提供参考,具...
1.一种蝶啶酮类化合物,其特征在于,具有式 I 和式 II 所示结构: 其中R 1 和R 2 独立地为氢、甲基、乙基、或卤素原子,R 3 为取代烃基或氰甲基或烷氧羰基烷基。 2.根据权利要求 1 所述的蝶啶酮类化合物,其特征在于,所述 R 1 和R 2 为氢、甲基或乙基,所述卤素原子为氟原子。 3.根据权利要求 1 所...
摘要: 4-蝶啶氨类化合物及其制备和用途。本发明提供了一种右式化合物,其中R1,R2为H或可选被取代的烷氧基、烷氨基或杂环基团;R3为H或可选被取代的烃基、芳基或杂环基团;R4为H、卤素、烃基或烷氧基,以及其制备方法、制备中间体及其药物组合物。 免费获取 收藏 引用 分享 基本信息 法律状态 专利分析...
“具有调节一氧化氮合酶活性作用的N<SUP>2</SUP>-芳甲酰基-4-氨/胺基蝶啶类化合物”专利由姚其正、 唐锋、 李小亮、 华维一共同发明。本发明设计和合成了一类具有对一氧化氮合酶(Nitric Oxide Synthase,缩写为NOS)有调节作用的N<SUP>2</SUP>-芳甲酰基-4-氨/胺基-蝶
DHFR的叶酸底物结合位点可分为两个subsite,其中弹头位置主要是结合蝶啶骨架,空腔尾部是pABG结合位点。前人研究表明非甾体抗炎药能调节DHFR的活性进而影响叶酸代谢,并且提示NSAIDs作用于pABG结合位点。 基于此,本文作者首先通过米氏动力学测定了NSAIDs对DHFR活性的影响,其中大部分化合物均具有一定的DHFR抑制活性,其中最优...