靶向蛋白降解需要使用蛋白质降解剂,以在翻译后实现靶蛋白的强效和选择性敲减。 使用小分子双功能降解剂敲减靶蛋白的多种方式不断涌现,例如处于该领域前沿的PROTAC®分子、SNIPER、PHOTAC、Degronimids 和 uSMITEs™。 Bio-Techne 提供广泛的蛋白质降解剂和阴性质控品,以帮助您研究您关注的
从近期最新的研究结果可以看出，TPD（靶向蛋白降解剂）研发有两个明显的趋势：一是通过引入新的分子结构来开发E3连接酶的新型配体（特别是针对CRBN），以替代传统的沙利度胺及其类似物；二是通过引入环状或双环结构来替代柔性连接子，采用更加刚性的连接子。这两种策略都旨在解决关键问题，如药物效力、选择性、理化性质...
Arvinas 是一家临床阶段的生物技术公司,使用其专有的PROTAC® Discovery Engine 平台来设计针对嵌合体的靶向蛋白降解剂,利用人体自身的天然蛋白质系统选择性、高效地降解和去除致病蛋白。目前,公司有四个处于临床阶段的在研项目:vepdegestrant (ARV-471),用...
蛋白降解剂任一组件的改变对成药性影响很大,存在较多弯道超车机会,特别是国内企业;值得肯定的是,越来越多中国企业已在全球创新药领域占有一席之地。 中国企业处于临床阶段的蛋白降解剂 为了窥见靶向蛋白降解剂短期内的发展,我们统计了2024年刚刚获批进入临床阶段...
靶向蛋白降解领域所面临的挑战 然而,靶向蛋白降解剂的发现与设计仍面临诸多挑战,尤其在识别和验证适合降解的靶点方面。与传统药物发现不同,传统的靶点识别依赖于对蛋白质结构的深刻理解,而靶向降解剂的开发则需要针对那些可能缺乏传统结合位点的蛋白质。因此,靶点发现通常依赖于无偏筛选技术(unbiased screening),潜在靶蛋白...
ASP3082：首款KRAS G12D降解剂，1期临床研究剑指多款实体瘤 ASP3082注射液是一种新型小分子蛋白水解靶向嵌合降解剂，与传统药物作用机制不同，它通过募集E3泛素连接酶蛋白，与KRAS G12D突变蛋白结合，并选择性地靶向及降解这一突变蛋白。这种独特的分子结构和作用机制，使得ASP3082在临床前研究中展现出显著的抗肿瘤...
KT-253是一种靶向MDM2的蛋白降解剂（PROTAC），属于新型抗肿瘤药物，通过诱导MDM2蛋白的泛素化降解，恢复p53肿瘤抑制蛋白的活性，从而发挥抗癌作用。分子式：C₄₈H₅₂Cl₂FN₇O₆ 分子量：912.87 结构：KT-253是一种异双功能化合物，包含针对MDM2的配体、连接链和针对E3泛素连接酶Cereblon的配体 外...
观潮新消费近日获悉,据投资界报道,阿泰克宣布完成Pre-A轮融资,本轮融资由红杉中国领投。资金将用于持续推进基于ATTEC技术的新一代蛋白降解剂药物的研发工作,包括升级药物靶点筛选系统,扩充研发专业团队,推进药物小分子的结构设计、改造、验证等。 阿泰克是聚焦全球首创的新一代蛋白降解药物研发的公司。公司聚焦全新自噬-...
12月10日,Arvinas公司在其官网宣布,公司在研ER PROTAC蛋白降解剂Vepdegestrant与辉瑞CDK4/6抑制剂Abemaciclib联合治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)/人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌患者的临床Ib期TACTIVE-U亚组研究,最新数据将在2024年圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)上公布。Arvinas...