蛋白质结合率是指蛋白质与涉及的其他物质或化合物的结合强度，也称为结合系数（Binding Coefficient）。蛋白质结合可能是非特异性的或特异性的，在脂肪、碳水化合物、矿物质、维生素和晶体等多种材料中，蛋白质结合系数都将有所不同。当任何一种蛋白质与它结合物的量超过一定范围时，蛋白质的结合率就会提高。二、
比如,一些用于急救的药物,血浆蛋白结合率低,能够迅速发挥作用来缓解症状,但作用时间短,需要根据情况及时补充药物。 药物相互作用 结合率高的药物:这类药物很容易受到其他药物的影响。当与另一种也能和血浆蛋白结合的药物同时使用时,可能会发生竞争结合血...
单环类药物中的氨曲南在健康人中的白蛋白结合率为60%,在危重症患者出现低蛋白血症时,其蛋白结合率仅为30%,药物的清除率显著增加;烧伤早期患者的药物分布容积显著增加,与血清白蛋白水平呈负相关。 (2)碳青霉烯类药物 碳青霉烯类药物中厄他培南的蛋...
药物的血浆蛋白结合率是指药物在血液中与血浆蛋白结合的比例。以下是关于药物的血浆蛋白结合率的分析: 血浆蛋白结合率反映了药物在血液循环中的存在形式,影响药物的分布、代谢和排泄。与血浆蛋白结合的药物通常处于非活性状态,暂时失去药理作用,有助于药物在体内的转运。 血浆蛋白结合率受多种因素影响,包括药物本身的性...
血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 结合率高的药物在结合部位达到饱合后,如继续稍增药量,就能导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。如两种药与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致...
结果通常表示为未结合分数(fu, fraction unbound)或蛋白结合率 (PB, % protein binding),公式如下: 平衡透析法(ED) ED采用半透膜分割的两隔室装置进行测定,一侧加入含药的蛋白溶液,另一侧加入空白的缓冲液,此条件下仅游离药物可以自由穿过半渗透膜,孵育一段时间,两侧达到平衡后两侧的游离药物浓度相等,结合态的药物...
血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein, BRPP)系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率 [1] 。 在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分...
血浆蛋白结合率(plasma protein binding, PPB)的测定方法 DMPK 药物研发,药代动力学,公众号DMPK 来自专栏 · DMPK 4 人赞同了该文章 首发于公众号DMPK 药物在吸收入血后以游离态和结合态两种形式存在,其中PPB即表示与血浆蛋白结合形成结合态药物的比例。游离药物假说认为仅有游离态的药物才能扩散透过生物膜,...
药物的脂溶性,是指该药物溶于体内脂类物质的能力。药物的蛋白结合率,是指药物与人血浆蛋白的结合能力。毕竟脂肪和蛋白不是一类物质,所以脂溶性和蛋白结合率也不是一个概念。 高脂溶性的药物 高脂溶性的药物不仅可以通过血液运输还能直接在体表或体内扩散,因为构成...
药物与血浆蛋白结合,能降低药物的分布与消除速度,延长作用时间,并有减毒和保护机体的作用。若药物与血浆蛋白结合率很高,药理作用将受到显著影Ⅱ向。由于药理作用主要与血中游离药物浓度有关,因此血中游离药物浓度的变化是影响药效的重要因素。如一个结合率低于70%的药物,即使结合率降低10%,体内游离药物浓度最多只增加...