药物合成工艺路线的研究内容涵盖合成工艺路线的设计和合成工艺路线的选择两方面。一、逆合成分析法 （一）逆合成分析法的基本概念与主要方法 逆合成分析法（retrosynthetic analysis），又称切断法（the disconnection approach）和追溯求源法，是有机合成路线设计的最基本、最常用的方法。逆合成分析法的突出特征是逆向逻辑...
在药物合成路线设计的实际工作中,通常选择分子骨架中方便构建的碳-杂键或碳-碳键作为切断位点。 掌握的化学反应方面的知识越全面,合成路线的设计思路就越开阔。 在设计药物合成工艺路线时,通常希望路线尽量简捷,以最少的反应步骤完成药物分子的构建。但需要特别注意的是,追求路线的简捷不能以牺牲药物的质量为代价,必须...
药物合成工艺路线的研究内容涵盖合成工艺路线的设计和合成工艺路线的选择两方面。 一、逆合成分析法 (一)逆合成分析法的基本概念与主要方法 逆合成分析法(retrosynthetic analysis),又称切断法(the disconnection approach)和追溯求源法,是有机合成路线设计的最基本、最常用的方法。 逆合成分析法的突出特征是逆向逻辑思...
在设计这些目标分子的合成路线时,可巧妙利用其分子对称性,选择合适的位点进行切断,使两个(或几个)合成子对应于同一个合成等价物,或使一个(或几个)合成子对应于具有分子对称性的合成等价物,从而大幅度简化逆合成分析过程,设计出简捷、高效的合成路线。这种合成路线设计方法被...
(一)合成路线设计的基本策略 药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一个分支,从使用的原料来分,有机合成可分为(fēnwéi)全合成和半合成两类。 半合成(semisynthesis):由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
一个成功得药物合成路线不仅仅是要实现目标产物的高产率,还要兼顾到环境友好、经济合理等一系列的考量。设计一条合适的药物合成工艺路线;犹如烹饪一道美味的佳肴;厨师必须对原料、火候、步骤都了如指掌,才能保证最终呈现出来的味道既符合预期,又让人满意。在药物合成中每一个环节都是至关重要得,从原料得选择,到反应...
药物合成工艺路线的设计和选择 第二章药物合成工艺路线的设计和选择 第一节概述 （一）工艺路线 一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。在化学合成药物的工艺研究中，首先是工艺路线的设计和选择，以确定一条经济而有效的生产工艺路线。（...
4、合成路线: 13 13 一、逆合成分析法 14 14 一、逆合成分析法 15 15 一、逆合成分析法(二)逆合成分析法的关键环节与常用策略v 在使用逆合成分析法进行药物合成工艺路线设计的过程中,切断位点的选择是决定合成路线优劣的关键环节。v 切断位点选择要以化学反应为依据,即“能合才能分”。在药物合成路线设计的实...
1、第二章 药物合成工艺路线的设计和选择第一节 概 述工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。工艺研究的首要任务:在化学合成药物的工艺研究中,首先是工艺路线的设计和选择,以确定一条经济而有效的生产工艺路线。工艺路线设计与选择的...