芳烃受体(AHR)是bHLH-PAS转录因子家族的成员,它能促进药物代谢、脂质代谢和昼夜节律相关基因表达。AHR被外源性和内源性配体激活。外源性配体包括环境毒素,如2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英(TCDD),饮食衍生的化合物,如吲哚-3-羟基及其...
AhR 还激活 IDO1,从而创建一个正反馈循环。AhR 激活 IDO1,IDO1 生成犬尿氨酸,从而激活 AhR。 从普发到躺平的完整路径 吃了普发,肝脏包装成极低密度脂蛋白,最终形成氧化低密度脂蛋白。oxLDL 会刺激肝脏中的 AhR。AhR 上调细胞色素 P450 酶和磷脂酶 A2,产生特定的氧化...
芳烃受体 (AhR) 这个不幸地命名为“核受体”甚至不是经典意义上的真正受体。它不在细胞表面,它存在于细胞质中(细胞内部),当它与“配体”结合时,识别并开启,它进入细胞核并开启其他基因。 它的功能之一是帮助分解环境毒素。它通过开启几个编码氧化酶(如细胞色素 P450s)的基因(包括基因 CYP1A1、CYP1A2 和 CYP...
FICZ；芳烃受体 (AhR)芳基激动剂 FICZ 是一种化合物，分子式为 C19H12N2O。 它是一种氮杂环，对结合芳烃受体 (AHR) 具有极高的亲和力 (Kd = 7 x 10−11M)。它最初被确定为氨基酸色氨酸的光氧化衍生物，并被认为是 AHR 的内源性配体。 后来，也显示了 FICZ 的酶促形成。图1.FICZ 化学结构 FICZ 基础...
图6.AhR拮抗剂限制SARS-CoV-2复制并改善仓鼠的肺炎炎症 三、讨论 本研究表明感染SARS-CoV-2会激活AhR信号并通过干扰IFN-I驱动的抗病毒免疫和上调ACE2受体表达来促进病毒复制。药理学AhR阻断或AhR敲除减少了SARS-CoV-2及其变体在体外的复制。用AhR拮抗剂靶向AhR可显着减少SARS-CoV-2及其变体在体内的复制,并改善由...
躺平与肥胖之间存在一条关键链条，其中芳烃受体AhR扮演着决定性角色。从日常饮食的摄入开始，AhR与多不饱和脂肪酸的氧化紧密相连，尤其是通过酶COX1和COX2，它们将亚油酸转化为前列腺素，引发炎症和慢代谢。AhR作为“核受体”，并非传统意义上的受体，它在细胞质中活动，通过与配体结合进而调控基因表达，...
芳烃受体（AHR）是bHLH-PAS转录因子家族的成员，它能促进药物代谢、脂质代谢和昼夜节律相关基因表达。AHR被外源性和内源性配体激活。外源性配体包括环境毒素，如2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英（TCDD），饮食衍生的化合物，如吲哚-3-羟基及其酸性缩合产物吲哚[3,2-b]咔唑，以及微生物群产生的营养性色...
FICZ:芳烃受体的明星激动剂 🌟 FICZ,这个听起来有点拗口的名字,其实是一种非常有趣的化合物。它的分子式是C19H12N2O,属于氮杂环类化合物。最厉害的是,它对芳烃受体(AHR)有着超高的亲和力,结合常数Kd仅为7x10−11M。这个数字虽然看起来有点吓人,但它确实显示了FICZ与AHR的强大结合能力。
科学家团队报告了一种驱动该疾病的新途径。红斑狼疮患者血液中的多种分子,都存在与疾病相关的变化,最终,这些变化导致由免疫细胞芳烃受体(AHR)控制的途径激活不足(该途径可调节细胞对环境污染物、细菌或代谢物的反应)。正是AHR活化不足会导致过多的促病免疫细胞——T外周辅助细胞去促进致病性自身抗体的产生。
BAY 2416964 是一种选择性靶向芳烃受体 (AhR) 的小分子抑制剂,其 IC50 为 341 nM,常用于肿瘤免疫治疗研究。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 328 现货 5 mg ¥ 662 现货 10 mg ¥ 993 现货 25 mg ¥ 1,980 现货 50 mg ¥ 3,190 现货 100 mg ¥ 4,790 现货 500 mg ¥ 9,920 ...