最近,GeorgiaInstituteofTechnology的Vinayak Agarwal课题组利用卤代酶将卤素引入肽和蛋白质中,再通过Sonogashira偶联实现对核糖体合成肽的修饰。 图片来源:J. Am. Chem. Soc. 这项研究实现了将全新的化学手柄引入核糖体肽,包括但不限于末端炔烃,这使得通过炔-叠氮化物点击化学进一步多样化成为可能。芳基溴的区域特异性...
近日,华东理工大学赵建宏研究员课题组在Organic Letters发表论文,报道了钯催化下(LiHMDS有机碱促进)实现芳基氟化物与末端炔烃的Sonogashira交叉偶联,避免铜、外源配体和胺的使用,收率高达99%。此外,该反应不受电子效应的影响,同样适用于各类芳基氯化物和溴化物的偶联反应。 LiHMDS-Promoted Palladium-Catalyzed Sonogashir...
基于Sadphos在过渡金属特别是不对称钯催化方面的出色表现,张俊良教授团队决定研究钯催化的N-对甲苯磺酰腙、芳基卤化物和末端炔烃的不对称三组分偶联反应。然而实现这一过程存在以下挑战:1)芳基卤化物和末端炔烃之间的Sonogashira偶联带来的副产物,以及卡宾迁移插入后烷基-钯中间体的质子化;2)温和的反应条件对于对映体富集...
主权项: 1.一种端基炔烃和芳基卤化物的偶联反应方法,其特征是用氨基酸作为添加 剂,CuI作为催化剂,使端基炔烃和芳基卤化物发生偶联反应,用反应式表 示如下: 式中Ar-X为芳基卤化物,其中X-是碘或者溴; Ar为芳基或取代芳基, R’为C1-C6烷基,CH2OBn、芳基、取代芳基。
发明内容本发明要解决的问题在于提供一种反应方法,使端基炔烃和芳基卤化物在比较温和的条件下进行偶联反应本发明提供了一种偶联反应方法,即使用氨基酸作为添加剂,cui作为催化剂,使端基炔烃和芳基卤化物的偶联反应得以在比较温和的条件下进行。本发明中所涉及到的反应可以采用以下的反应通式来表示 ar-x为芳基卤化物,其中...
作为本发明杂芳基鏻盐与末端炔烃的sonogashira偶联方法的一种优选方案,其中:所述鏻盐化合物选自4-三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3-甲氧羰基-4-三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3-甲氧羰基-4-三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3-氰基-4-三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐、(3-甲氧基-4-三苯基鏻吡啶)三氟甲磺酸盐...
钯催化下(Z)—3—碘—3—三氟甲基—1—芳基类丙醇与末端炔烃的偶联反应 在Pd(PPb3)4/CuI催化下和使用1mol的NEt3作碱和THF作溶剂,(Z)-3-碘-3-三氟甲基-1-芳基烯丙醇(1)与末端炔烃(3)反应得到正常的偶联产物5。当以NEt作碱和溶剂,Pd(PPb3)4/C... 卿凤翎,高文忠 - 《有机化学》 被引量: ...
端基炔烃和芳基卤化物的偶联反应 (57)摘要 本发明涉及端基炔烃和芳基卤化物进行偶联反应的方法。本发明提供了一种偶联反应方法,即使用氨基酸作为添加剂,CuI作为催化剂,使端基炔烃和芳基卤化物的偶联反应得以在比较温和的条件下进行。本发明同时提供了一些新的偶联反应产物。本发明中所涉及到的反应可以采用以下的反应通式...
#化学#KingDraw#每天一个常用还原剂二羰基二茂钛中钛的化合价为+2价,很容易失去两个电子变为更稳定的+4价钛,因此二羰基二茂钛具有还原活性,能够实现亚砜化合物的脱氧反应,芳基醛化合物的还原偶联反应以及实现炔烃的还原。点击链接,获取高清反应机理~链接 ...
钯催化芳基三氟甲磺酸酯与炔烃的不对称Heck偶联反应,带有轴手性的联烯化合物是一类重要的合成中间体[1], 同样存在于各类天然产物和药物中[2]. 鉴于其重要性, 近二十多年来, 化学家们报道了各种各样的手性联烯合成方法[3], 包括动力学拆分、不对称去对称化、不对称Wittig反应