脱氢卤化是一种在碱性条件下进行的脱卤素反应。碱性条件下的反应生成的亲核试剂(如氢氧根离子、苯酚钠等)与有机化合物进行亲核取代反应,使有机分子中的卤素元素脱离。脱卤素反应的机理主要是亲核取代机制,先形成碱金属和卤素的亲电体,再进行亲核取代反应。 4.亲核取代法 亲核取代法是通过亲核试剂(如碱金属、钠醇、...
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有机化学:脱卤素的反应 执业药师有机化学:药物的脱卤素的反应 含卤素药物的代谢(氧化脱卤):所在碳原子至少有一个卤素和一个 a-氢原子,卤素越多越易代谢。 一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出,其余的氧化脱卤,生成活性中间体,产生毒性。例:氯霉素中的二氯乙酰基氧化为酰氯,产生毒性。
一、催化氢化(Pd-cat./H2)还原脱除法 此方法可能是大家最容易想到的一种方法,不但操作简单,而且反应迅速易纯化等优点,常见于脱除吡啶2位上的卤素。 实验室中常用到的催化剂有:湿(干)Pd/C,Pd(OH)2/C,PdCl2/C,PtO2,Ni, Rh, H2 搭配的碱:DIPEA, TEA, t-BuOK,NaOAc, NaOH等 ...
脱卤素 释义 dehalogenate 脱卤,去掉卤素; dehalogenation 脱卤;
雷尼镍还原脱卤素技术是一种通过还原反应降解含有卤素类有机物的环保化学处理技术。该技术的核心是采用雷尼镍还原剂作为还原剂,将含有氯、溴等卤素的有机化合物还原成其对应的卤化物和有机原料,并将其输出。该技术的优势是能够高效去除含有卤素的有机化合物,...
由上面两个案例可见,碱的调节在控制脱卤方面是极为重要也是极为常用和有效的手段。 案例3:通过配体控制脱卤素 Dactolisib是诺华公司研发的实体瘤治疗药物。 在Suzuki偶联一步中,检测到掉溴杂质11(>10%,HPLC)。但是,当向反应混合物中添加相当于Pd的2当量的PPh3并将钯催化剂的用量降低到0.3 mol%,掉溴杂质降低...
所需条件：1）原料必须是含有邻位H的卤代烃。2）在碱性溶液如NaOH，KOH溶液中加热。3）难易程度：一级难于二级卤代烃。4）消除反应与取代反应是竞争反应。
1、优化反应条件：通过调整反应温度、反应时间、反应剂的浓度等反应条件，可以控制脱卤的发生，提高反应温度和反应时间会导致脱卤副反应的增加，因此可以适当降低反应温度和反应时间来控制脱卤的发生。2、选择合适的配体：在钯催化偶联反应中，配体的选择对反应的效果有很大影响，选择一些配体，如磷配体、胺...
有机化学:脱卤素的反应 执业药师有机化学:药物的脱卤素的反应 含卤素药物的代谢(氧化脱卤):所在碳原子至少有一个卤素和一个 a-氢原子,卤素越多越易代谢。 一部分卤代烃与谷胱甘肽结合排出,其余的氧化脱卤,生成活性中间体,产生毒性。例:氯霉素中的二氯乙酰基氧化为酰氯,产生毒性。