研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作为T2DM治疗领域的一类新型降糖药,可显著改善T2DM患者的一些关键性病理生理缺陷。除降糖效应外,还可以减少心血管死亡、改善动脉粥样...
胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP1-RA) 与二肽基肽酶抑制剂(DPP-4I)的区别,以下说法不准确的是:A.GLP1-RA为注射给药B.GLP1-RA受内分泌水平的限
GLP-1 RA:内源性GLP-1主要通过二肽基肽酶-4 (DPP-4)、中性内肽酶24.11 (NEP 24.11)和肾脏清除迅速降解,导致半衰期约为2分钟。因此,只有10 - 15%的GLP-1完整地到达循环,不具有成药性。因此,GLP-1 RA(GLP-1受体激动剂)的开发,技术难点,即GLP-1的变构体的特点为:延长半衰期(降低被酶分解),减少给药次...
背景& 目的GLP-1 RA(胰高血糖素样肽-1受体激动剂)通过延缓胃排空,从而减少餐后血糖漂移。长效GLP-1 RA虽然注射次数减少,但是有证据显示GLP-1受体被持续刺激后会产生快速抗药反应,致使延缓胃排空的作用随时间减弱。本研究通过匀速滴注GLP-1(7-36)并调节滴注时长
Glymera 特点:弹性蛋白融合技术 Glymera由PhaseBio开发,采用弹性蛋白融合技术ELPs。弹性蛋白有一种独特性质,存在相变温度:超过该温度,蛋白形成沉淀;低于该温度,蛋白溶解,该过程是可逆的,蛋白因而可以保持稳定。通过设计相变温度低于体温(37℃),皮下注射后形成沉淀缓慢释放。
此外, RA 在肝脏、 肾脏等多个器官 内发挥高益作用。 二、 GLP-1类药物 一 目前已上市的 GLP-1RA 分为两种 , 种是 exendin-4的类似 ,是 一种从巨晰唾液中发现的肠促膜岛素;另 一种则 是GLP-1类似物,如利拉 鲁肤等药物己广泛应用于治疗2型糖尿病(τ2DM) [4]。 利拉鲁E太也己被 美国食晶和...
目前糖尿病肾病治疗的新型药物包括:A.钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2I)B.胰高血糖素样肽1受体激动剂(GLP1-RA)C.二肽基肽酶抑制剂(DPP-4I)D
然而,我们需对司美格鲁肽引起的潜在不良事件保持警惕。2023年12月15日,《Science》杂志宣布胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1 RA)荣膺2023年度科学突破(Science’s 2023 Breakthrough of the Year),标志着GLP-1 RA在抗击糖尿病、肥胖症及其相关并发症的道路上取得了重大里程碑。司...
研究证实,GLP-1受体(GLP-1R)存在于胰腺、心脏、冠状动脉血管、肾脏、胃肠道、大脑的下丘脑和海马区等处。所以说,GLP-RA作用于受体后产生的药理效应广泛。 GLP-1对代谢的影响 GLP-1RA作为T2DM治疗领域的一类新型降糖药,可显著改善...