目前,基于GLP-1的药物开发主要有两个方向:一是发展长效化策略,提高其体内稳定性,二是开发能同时激活GLP-1R及其他受体的多重受体激动剂.课题组此前将GLP-1和胰高血糖素的序列杂合,发现了具有GLP-1R和胰高血糖素受体(GCGR)双重激动活性的多肽x GLP/GCG-13,在细胞和动物实验中展现出良好的降糖和减重活性.然而,...
对于糖尿病和肥胖的治疗,GLP‑1/glucagon受体双重激动剂比单纯的GLP‑1受体激动剂具 有显著的优势。 发明内容 [0007]本发明的目的是提供一类对GLP‑1和胰高血糖素受体具有激动活性的牛蛙GLP‑1 类似物,该类似物是基于牛蛙GLP‑1序列设计的变体,保留牛蛙GLP‑1对糖尿病的治疗作用 同时具有glucagon对脂代谢...
2.根据权利要求1所述的GLP‑1/GIP/Gcg受体三重激动剂,其中所述取代基共价连接至 位置16的K的ε‑氨基。 3.根据前述权利要求中任一项所述的GLP‑1/GIP/Gcg受体三重激动剂,其中X X X 选自 1 2 3 HAibH和YAibQ。 4.根据前述权利要求中任一项所述的GLP‑1/GIP/Gcg受体三重激动剂,其中SX X LX...
信达生物(1801.HK):信达生物的IBI362为GLP-1/GCG双重受体激动剂,在抑制食欲的同时,也可以增加能量消耗,进而起到更好的减重效果。目前处于临床III期,从公布的临床数据来看具有同类最佳的潜力。目前虽然GLP-1靶点同质化竞争较多,但是临床进度领先,拥有新作用机制的双重靶点,会为相应公司带来差异化竞争优势。 诺泰生物...
胰高血糖素和GLP-1受体双重激动剂survodutide用于肥胖的一项随机、双盲、安慰剂对照、剂量探索的Ⅱ期试验 ③The Lancet:Novel lateral flow assay for point-of-care detection of Neisseria gonorrhoeae infection in syndromic management settings: a cross-sectional performance evaluation ...
medi0382组合了胰高血糖素样肽1(glp-1)和胰高血糖素受体共激动活性。glp-1和胰高血糖素活性的组合可导致体重显著减轻,并改善血糖控制和血脂谱。为了引起双重激动剂应答,某些氨基酸在结构上排列成使整个肽安全且有效。这种安排对配制品的稳定性提出了挑战。除结构倾向外,添加防腐剂还对溶液的稳定性引入另外的约束。
19、此外或备选地,在第二方面,本发明涉及包含glp-1/gip/gcg受体三重激动剂和可选的至少一种药学上可接受的辅料的药物组合物。 20、此外或备选地,在另一方面,本发明涉及用作药物的如本文所述的glp-1/gip/gcg受体三重激动剂。 21、此外或备选地,在另一方面,本发明涉及用于预防和/或治疗糖尿病、肥胖症和/...
glp-1受体激动剂(例如glp-1、利拉鲁肽和毒蜥外泌肽-4)通过降低空腹和餐后葡萄糖(fpg和ppg)而具有3种主要的药理学活性来改善t2dm患者的血糖控制:(i)增加的葡萄糖依赖性胰岛素分泌(改善的第一阶段和第二阶段),(ii)在高血糖条件下胰高血糖素抑制活性,(iii)延迟胃排空速率,导致延迟吸收膳食来源的葡萄糖。
胰高血糖素,包含GLP-1受体和GIP受体双重激动剂的组合物,及其治疗用途本发明涉及:胰高血糖素衍生物;包含GLP1受体和GIP受体双重激动剂的组合物;及其用途.金正国李钟锡李雅揽董主荣
1.本发明涉及包含表现胰高血糖素(glucagon)活性的化合物或物质以及glp-1和gip受体双重激动剂的组合物及其治疗用途。 背景技术: 2.近年来,随着经济发展和饮食习惯的改变,代谢综合征相关疾病包括诸如肥胖症、高脂血症、高血压、动脉硬化、高胰岛素血症、糖尿病或肝病的各种疾病发病率迅速增加。这些疾病可能单独发生,但...