胆酸衍生物 P2 CAS号: 2148335-00-4 英文名: Spiro[cholane-3,3'-[3H]diazirin]-24-amide, 7,12-dihydroxy-N-2-propyn-1-yl-, (5β,7α,12α)- 英文别名: Spiro[cholane-3,3'-[3H]diazirin]-24-amide, 7,12-dihydroxy-N-2-propyn-1-yl-, (5β,7α,12α)-;Spiro[cholane-3,3...
进一步实验利用FLIPR-Ca2+测定技术评估了不同胆汁酸对MRGPRX(hX4)受体的激活活性,并构建了模拟患者血浆中3-硫酸化胆汁酸水平的人工混合物,结果表明3-硫酸化胆汁酸能显著激活hX4受体,与胆汁淤积性瘙痒症的发病机制密切相关。动物实验进一步验证了3-硫酸化脱氧胆酸(DCA-3S)通过激活hX4受体诱导瘙痒行为的能力,效果优...
在本文中,作者发现3-磺酸化胆汁酸(BA-3S)的积累与患者的瘙痒相关,而后通过解析DCA-3P与hX4的结构揭示了其激活机制,最终开发了奥贝胆酸(OCA)的类似物C7用于治疗肝脏疾病而不引发瘙痒。 首先,作者收集了瘙痒和非瘙痒患者的血浆样本,检测...
奥贝胆酸(OCA)是一种半合成的胆汁酸(BA)衍生物,是法尼醇X受体(FXR)的激动剂。BA与胆汁淤积症(CP)间存在关联。 人MRGPRX4(hX4)是一种在人背根神经节(DRG)神经元中表达的G蛋白偶联受体,最近被报道为CP的内源性受体。 本文发现在CP患者中,存在3-硫酸BA的累积,增强了与X4的亲和力。进一步解析了OCA与X4结合...
奥贝胆酸(OCA)是一种半合成的胆汁酸(BA)衍生物,是法尼醇X受体(FXR)的激动剂。BA与胆汁淤积症(CP)间存在关联。 人MRGPRX4(hX4)是一种在人背根神经节(DRG)神经元中表达的G蛋白偶联受体,最近被报道为CP的内源性受体。 本文发现在CP患者中,存在3-硫酸BA的累积,增强了与X4的亲和力。进一步解析了OCA与X4结合...
3-硫酸锂胆酸(Lithocholic Acid 3-Sulfate, LCA-S)是一种胆汁酸代谢产物,参与胆固醇代谢调节及细胞信号传导。将其与异硫氰酸荧光素(FITC)结合,形成FITC-LCA-S复合物,为细胞表面糖蛋白的动态研究提供了高灵敏度的荧光标记工具。 化学结构与特性 分子式与分子量:FITC-LCA-S的分子式为C₄₇H₅₇N₃O...
许多胆汁酸衍生物是能够调节tgr5介导的疾病和病症的tgr5激动剂。例如,已报道,鹅脱氧胆酸(cdca)的23-烷基取代的和6,23-二烷基取代的衍生物(例如6α-乙基-23(s)-甲基-鹅脱氧胆酸)作为tgr5的有效和选择性激动剂(gioiello等人,2012,exp.opin.ther.pat.[治疗术专利专家评论]22,1399,pellicciari等人,2007,j.med....
FITC-石胆酸衍生物：细胞糖蛋白研究的新工具，FITC-LCA-S 引言 3-硫酸锂胆酸（Lithocholic Acid 3-Sulfate, LCA-S）是一种胆汁酸代谢产物，参与胆固醇代谢调节及细胞信号传导。将其与异硫氰酸荧光素（FITC）结合，形成FITC-LCA-S复合物，为细胞表面糖蛋白的动态研究提供了高灵敏度的荧光标记工具。化学结构与特性 ...
06、奥贝胆酸(OCA) 通过激活 hX4 诱导瘙痒 C7作为一种胆汁酸衍生物,在缓解NASH模型中的肝脏脂肪变性和纤维化方面展现出显著效果。研究表明,C7和OCA均能显著下调与胶原生成、纤维化进展和脂质生成相关的基因表达,这提示其可能具有抗炎和抗纤维化作用。通过转录组分析比较C7和OCA对TAA诱导的NASH模型大鼠肝脏基因表达的...
3β-羟基脱氧胆酸（isoDCA）和异石胆酸(isoLCA)是最有效的。此外，补充isoDCA或isoLCA也能有效预防HFD诱导的小鼠结肠屏障功能障碍。我们的研究结果表明，次级BAs（尤其是异构化衍生物）可能是结肠屏障功能的重要保护物。图文摘要胆汁酸（BAs）谱的改变与HFD诱导的结肠屏障功能障碍的发展显著相关，补充isoDCA或isoLCA...