研究进展抗感染药物在临床上日益严重的细菌耐药性成为21世纪面临的严峻挑战.对新型抗生素研发迫在眉睫.肽脱甲酰基酶(peptide deformylase,PDF)最初被认为存在所有原核生物中,是其生长,代谢,繁殖不可缺少的关键酶,而不存在真核生物中,因此被视为是筛选抗生素的一个理想靶点.本文对肽脱甲酰基酶的研究进展进行总结...
新型肽脱甲酰基酶小分子抑制剂药动学研究的综述报告 概述: 肽脱甲酰基酶(PADI)是一种酶,能够催化蛋白质中的精氨酸(Arg)侧链的去甲酰化反应,将其转化为脱氨基精氨酸(HPen)。PADI 与多种疾病有关,如风湿性关节炎、病毒感染和癌症等。因此,探究PADI 小分子抑制剂的药动学研究对新药研发具有重要的意义。 主要...
内容提示: 肽脱甲酰基酶一极具前景的抗菌药物新靶点姚振永1任晓+ 2魏青杰1( 1华北制药河北华民药业有限公司, 2华北制药股份公司新药研究开发中心, 石家庄0 50015)由细菌基因变异导致的抗生素抗性的流行正成为全球性的威胁健康的主要问题【l】。 比如, 耐甲氧西林金葡萄球菌( MRsA )在美国医院中2006 年的存在率...
自从二十世纪40年代以来,经大量的寻找新抗生素的研究,许多有效的抗生素己被开发出来,但是它们往往针对同一靶点,事实上抗菌靶点十分有限,因此迫切需要研究不同于己有药物作用靶点的新型抗菌药物。肽脱甲酰基酶在原核细胞中普遍存在,是细菌蛋白质合成中的关键酶,作用于该酶的抑制剂可以使细菌生长抑制或死亡,而真核细胞PD...
肽脱甲酰基酶(peptide 核糖体介导的蛋白质合成过程通常是从甲硫氨 酸残基开始的。与真核细胞不同,细菌的多肽合成是 deformylase,PDF)是一类含亚铁离子的金属蛋白酶,用 来催化初生肽N.端甲酰甲硫氨酸脱甲酰基化。这一 从N.甲酰甲硫氨酸开始的。首先tRNA鼬在氨酰tR- 过程是细菌完成蛋白质生物合成与成熟所必需...
天津医科大学硕士学位论文肽脱甲酰基酶的表达纯化及其抑制剂的研究姓名:***请学位级别:硕士专业:基础医学;免疫学指导教师:**200905天津医科大学硕士学位论文中文摘要目的:肽脱甲酰基酶(PDF,peptidedeformylase)是筛选新型抗生素的一个理想靶点,其抑制剂的研究引起了广泛的关注。在本研究中,通过不同的表达纯化方法,获...
摘要:肽脱甲酰基酶(peptide deformylase,PDF)存在于所有原核生物中,是其生长、代谢、繁殖必不可少的关键酶,但不存在于人类与其他哺乳动物细胞内,因而被视为新一代广谱抗生素药物筛选的理想靶点.现介绍PDF的结构、功能、理化性质以及作为药物筛选靶点的优良特点,此外,还简单介绍该酶与其抑制剂相互作用机制和以该酶为...
一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用专利信息由爱企查专利频道提供,一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用说明:本发明公开了一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示;其...专利查询请上爱企查
肽脱甲酰基酶及其抑制剂的研究进展