如果一个化合物在开展肝微粒体和悬浮肝细胞代谢稳定性实验时无法观察到其明显的代谢,最长孵育时间点的剩余率接近100%,那么如果想计算出该类化合物准确的清除率数值,可采用本篇文章中介绍的2种代谢模型,即贴壁肝细胞实验方法和悬浮肝细胞relay 方法。我们可根据这两种方法的特点来选择合适的模型:(1)评估转运体对代谢...
本发明提供色胺类新精神活性物质5‑MeO‑MiPT肝微粒体模型筛选的生物标记物及其应用,通过构建5‑MeO‑MiPT在人男女混合肝微粒体体外代谢模型,探究5‑MeO‑MiPT在人男女混合肝微粒体体外代谢产物及代谢途径,进而分析得到5‑MeO‑MiPT的生物标记物。本发明将5‑MeO‑MiPT的生物标记物用于色胺类新精神活...
摘要: 目的:探讨维生素A,E,C(VA,VE,VC)的抗氧化作用及其剂量反应关系.方法:钙沉淀法提取雄性SD大鼠肝微粒体.采用四氯化碳(CCl4),Vc/Fe2+和过氧基异丙苯(CHP)三种激发剂建立大鼠肝微粒体脂质过氧化(LPO)模型,比色法测定丙二醛(MDA)含量,观察VA,VE和VC三种维生素对MDA的抑制作用.结果:... 查看全部>> ...
2、高通量药物筛选研究 新药开发的早期阶段,常利用肝微粒模型对候选化合物药动学特点进行初筛,以便在研究开发的早期确定该候选化合物是否有继续开发的价值。如使用肝微粒体孵育模型(体外模型)和等时间点样品混合(体内模型)的方法,建立多个化合物合并检测的LC-MS/MS分析方法,对化合物的药代动力学性质进行快速筛选,通过...
体长3cm背部有黑白相间的花纹、腹部浅黄色,无壳,头端腹侧有口,有触角两对,经鉴定为蛞蝓.给予驱虫口服吡喹酮及阿苯哒唑,止血、消失治疗,1周后康复.嘱注意观察,... 陈喜珪,覃金红,罗金萍,... - 《现代妇产科进展》 被引量: 1发表: 2005年 养禽场常用抗寄生虫药物的应用 球痢灵(二硝苯甲酰胺) 氨丙啉(...
目的 研究三物黄芩汤组分(群)配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用.方法 以高丽槐素和麻黄碱为内标,HPLC法分别同时测定7个时间点(0,15,30,45,60,90,120 min)全方组分(群)配伍及单味药材部位(群)中黄芩总黄酮(黄芩苷,汉黄芩苷,黄芩素,汉黄芩素,千层纸素A)和苦参总生物碱(氧化苦参碱,氧化槐果碱,苦参...
体外分别测定了化合物在肝、肾、肠微粒体中的固有清除率数据,如何将这些体外数据进行体外到体内的转换(IVIVE)并设置到GastroPlus的PBPK模型中? 回答 肝脏和肾脏清除的设置 肝脏和肾脏微粒体的数据可以采用常规的IVIVE方式进行外推,完成后...
摘要 目的:探讨新疆枸杞子的抗氧化作用. 方法:提取大鼠肝微粒体,制备Fe2+-半胱氨酸诱发的肝微粒体脂质过氧化损伤的体外模型,检测新疆枸杞子的20个样品在不同终反应浓度(100 μg/ml、50 μg/ml、10 μg/ml、1 μg/ml)时对丙二醛(MDA)含量变化的影响,观察样品清除活性氧的抗氧化作用.每个浓度重...
017年9月第39卷第9期中成药Chinese7rraditionalPatentMedicineSeptember017V01.39No.9[制剂]三物黄芩汤组分群配伍在大鼠肝微粒体孵育模型中的相互作用周杰1,商雪莹1,杜慧琴,卢丽萍1,张蕾H[1.广州中医药大学中药学院,广东广州510006;.杏汇医疗科技上海有限公司,上
摘要: 目的研究在对乙酰氨基酚引起的肝脏损伤模型中,小鼠肝脏微粒体谷胱甘肽-S-转移酶(mGST)修饰激活的机制.关键词:对乙酰氨基酚 微粒体谷胱甘肽-S-转移酶 硝基化修饰 S-亚硝酰化修饰 DOI: 10.3969/j.issn.1002-3127.2005.03.082 年份: 2005 收藏 引用 批量引用 报错 分享 ...