专利名称 用于药物代谢检测的羧酸酯酶抑制剂制剂 申请号 2019104951579 申请日期 2019-06-10 公布/公告号 CN110208411B 公布/公告日期 2021-12-24 发明人 范敏华,徐怀友,蔡卫东,章莹 专利申请人 浙江龙传生物医药科技有限公司 专利代理人 柯奇君 专利代理机构 杭州恒翌专利代理事务所(特殊普通合伙) 专利类型 发明专利...
一种羧酸酯酶的活性和羧酸酯酶抑制剂的活性的检测方法专利信息由爱企查专利频道提供,一种羧酸酯酶的活性和羧酸酯酶抑制剂的活性的检测方法说明:一种羧酸酯酶的活性和羧酸酯酶抑制剂的活性的检测方法,属于生物技术领域。解决现有的酶活性检测方法...专利查询请上爱企查
3.按照权利要求1或2所述的具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂,其特征在于:所述羧酸酯酶抑制剂作为单体成分使用,或药物组合物使用,或以中药丹参酮类有效物质组分的形式使用。 4.一种权利要求1所述的羧酸酯酶抑制剂的应用,其特征在于:该羧酸酯酶抑制剂能提高前药的口服生物利用度。 5.按照权利要求4所述的羧酸酯酶...
摘要 本发明涉及一类具有丹参酮类结构的强效羧酸酯酶抑制剂,及其在提高羧酸酯类结构前药口服生物利用度和减弱伊立替康等抗肿瘤药导致腹泻方面的应用。该类化合物具体包括包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮以及其结构类似及衍生物。体外活性测定发现该类化合物抑制羧酸酯酶的IC50可达纳摩尔级,且该类化合...
译名:基于化学蛋白质组学的De Novo光控荧光蛋白羧酸酯酶抑制剂光控药物代谢的新发现 期刊:ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION IF:15.366 发表时间:2020.10 通讯作者:Alexander Adibekian 通讯作者单位:斯克里普斯研究所 实验设计 实验结...
摘要 本发明涉及一种齐墩果酸类化合物的羧酸酯酶1强效抑制剂及其应用,属生物医药技术领域。该类化合物具有齐墩果烷骨架结构,其可以强效地、选择性地抑制人羧酸酯酶亚型1的活性,进而提高羧酸酯类外源性前体药物的口服生物利用度。此类抑制剂可抑制氯吡格雷代谢非活性产物,作为氯吡格雷的增效剂。此类抑制剂还可以通过抑...
用于药物代谢检测的羧酸酯酶抑制剂制剂 (57)摘要 本申请提供了一种用于药物代谢检测的羧酸酯酶抑制剂制剂,所述羧酸酯酶抑制剂制剂由苯甲基磺酰氟和氯化钙组成,该羧酸酯酶抑制剂制剂抑制率高,且不受抗凝血剂肝素的影响,可以与肝素配合制成血液保存剂。 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 2019-09-06 公...
该文通过收集文献中已报道的人羧酸酯酶2(human carboxylesterase 2,hCE2)小分子抑制剂,选择其中活性较强的化合物作为训练集,利用HipHop方法建立hCE2抑制剂的三维药效团模型.结果 表明最优药效团具有2个疏水中心,1个氢键受体和1个芳环中心.利用测试集对其进行验证,准确率达95%以上.在此基础上,将该预测模型用于hCE...
译名:基于化学蛋白质组学的De Novo光控荧光蛋白羧酸酯酶抑制剂光控药物代谢的新发现 期刊:Angewandte Chemie IF:12.95 发表时间:2020.10 通讯作者:Alexander Adibekian 通讯作者单位:斯克里普斯研究所 实验设计 实验结果 受到我们先前对三唑脲作为活性位点丝氨酸导向的共价丝氨酸水解酶抑制剂的研究的启发,本实验中,我们试图...
摘要 本发明提供了一种五环三萜类化合物及其作为人肠羧酸酯酶抑制剂的应用,属生物医药技术领域。该五环三萜类化合物具有11‑脱氧‑甘草次酸骨架结构,其可以强效地、选择性地抑制人肠道羧酸酯酶亚型2的活性,进而提高口服前药的生物利用度,并减少肠道酯类物质的摄取。此外,该抑制剂还可减缓伊立替康引发的迟发型腹泻...