基于上述发现,二硫键连接的美登素类ADC可能适合作为实体瘤的治疗手段,其旁观者杀伤效应很可能提高疗效。例如,Mirvetuximab soravtansine(IMGN853)是一种21b类型的美登素类ADC(图5.4),它靶向叶酸受体α(FoLR1),目前已上市,,用于治疗叶酸受体α(FRα)阳性...
总的来说,苯胺基-美登素类ADC在异质性较强的异种移植瘤小鼠中的疗效优于二硫键连接的美登素类ADC,但在治疗均质的异种移植瘤小鼠时,两类ADC的疗效差异较小。 基于ADC有效载荷的耐受性剂量,二硫键连接的美登素类ADC和苯胺基-美登素类ADC在小鼠中的耐受剂量相似,约为2500µg/kg。因此,苯胺基-美登素类ADC...
滑桃树种子的美登素类成分 滑桃树种子的美登素类成分主要由脂肪酸、磷脂酸、维生素、氨基酸和蛋白质组成。脂肪酸含量在0.5～5.5%,主要为棕榈酸、癸不饱和脂肪酸、硬脂酸和亚油酸,对滑桃树种子功能性最有效。磷脂酸大约为22%,主要由多不饱和磷脂酸,如鞣酸酯、芥子酸、棕榈酰苯甘油酯组成,有助于调节细胞内的水-...
[0389] 包含具有反应性的基团的类美登素如DM1与如上文"细胞结合剂"部分所定义的细 胞结合剂特别是抗体(如包含序列SEQ ID N0:9的重链和序列SEQ ID N0:10的轻链的人源 化huDS6抗体)反应以产生细胞毒性偶联物。这些偶联物可通过HPLC或通过凝胶过滤纯化。[0390] 在美国专利号6,333,410和美国申请号09/867,598...
作为优选,所述两亲性嵌段聚合物-美登素前体药物偶联物结构如式(i-1)或(i-2): m、n、x、y、z定义同上。 一种上述两亲性共聚物-美登素类共价偶联药物的制备方法,包括:将带有末端反应活性官能团的两亲性高分子原料与包含所述may基团的美登素化合物在有机溶剂中反应,得到所述两亲性共聚物-美登素类共价偶联...
美登素类抗体药物偶联物研究进展 王彦明 1,2 ,郝伯钧 3 ,李静 1,2 ,钟武 2 ,周辛波 2* ,李松 1,2* [摘要]基于抗体的肿瘤治疗策略与传统疗法相比,具有更高的靶向选择性和更低的毒副作用。抗体药物偶联物(anti⁃ bodydrugconjugates,ADC)实现了生物大分子抗体和小分子毒素优势的强强联合,被视为未来肿瘤...
中草药000136 美登素(maytansine)是从卫矛科的齿叶美登木Maytenus serrata中分得的一个大环内酯类抗生素,因其具有抗肿瘤的作用,早期曾受到重视,并从山登木M. buchananii中分得多种同类的化合物。但由于当时仪器分析条件的限制,有许多成分未能分纯,更无从阐明其结构。近来又将以前认为含有美登素类的成分重新分析。
本发明属医药技术领域,涉及从滑桃树中分离得到的天然美登素类化合物及其在制药中的用途.具体涉及式(I)化合物甲基特利回生(methyltrewiasine,即4,24二氧杂9,22二氮杂四环[19.3.1.110,14.03,5]二十六烷美登素衍生物)和式(II)化合物N甲基特利福洛林(Nmethyltreflorine,即3,7,30三氧杂9,22,27三氮杂五环[20.8...
美登素(maytansine)是从卫矛科的齿叶美登木Maytenus serrata中分得的一个大环内酯类抗生素,因其具有抗肿瘤的作用,早期曾受到重视,并从山02.gif (614 字节)登木M. buchananii中分得多种同类的化合物。但由于当时仪器分析条件的限制,有许多成分未能分纯,更无从阐明其结构。 [Key word] [Abstract] PDF(62.89 K...
Keywords: 滑桃树,美登素类化合物,小菜蛾 Full-Text Cite this paper Add to My Lib Abstract: ?从云南省西双版纳的滑桃树(TrewianudifloraL.)种子中分离得到的特利回升(Trewiasine)、特利奴定(Trenudine)和特利福洛林(Treflorine)等3个美登素化合物对小菜蛾(Plutellaxylostella)有强烈的拒食作用,50ppm拒...