组蛋白脱乙酰酶抑制剂（histone deacetylase inhibitor）是2017年全国科学技术名词审定委员会公布的老年医学名词。定义 可抑制组蛋白脱乙酰基的物质。如苯丁酸钠。其作用机制可能是通过核心组蛋白的翻译后修饰，实现凋亡相关基因的表达调控。此类物质有特异针对肿瘤细胞产生细胞毒或生长抑制的作用，被认为有可能作为高效、...
而组蛋白乙酰基转移酶(HATs)和组蛋白脱乙酰化酶(HDACs)是决定组蛋白乙酰化程度的两种主要酶.组蛋白脱乙酰酶抑制剂(HDACIs)具有抗纤维化作用,可减少心脏细胞凋亡、肥大以及心室纤维化,其抗心脏纤维化作用与其对心脏成纤维细胞、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及其免疫机制密切相关.不久的未来,HDAC抑制剂可能作为一种新型...
这种作用会促进组蛋白超乙酰化和特定基因的转录激活,从而抑制细胞增殖、提高细胞分化并诱导细胞凋亡。 恩替诺特通过降低 BRCA1 表达和阻滞 DNA 复制叉进展来抑制 DNA 损伤修复系统,并形成难以修复的 DNA 损伤,最终导致细胞死亡。 研究目的:基于几种组蛋白去乙酰化酶抑制剂在霍奇金淋巴瘤 (HL) 中有前途的体外和体内...
血管生成､转移及耐药等方面相关,且HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物显示出良好的治疗效果｡ 01 HDAC HDAC是重要的表观调节因子,它可以调控组蛋白､染色质构象､蛋白质-DNA相互作用,也能够介导多种病理生理状态的蛋白脱乙酰化｡HDAC为一大家族,共18种,根据其大...
缺血性脑卒中目前尚缺乏有效的药物治疗。研究表明,多种组蛋白脱乙酰基酶抑制剂可以保护机体免受脑缺血损伤,其中TMP269是一种选择性IIA类组蛋白脱乙酰基酶抑制剂,其中枢神经保护作用已在以前的基础实验中得到证实,但具体机制尚不清楚。 中国复旦大学华山医院的苏璐在研究中等通过设置不同浓度TMP269,探索TMP269保护脑缺...
Journal of Cell Biology 2011, 33(9): 1045–1052 http://www.cjcb.org组蛋白脱乙酰酶抑制剂的抗癌作用楼文珠 孙雪燕 李龙珠 宋梦婉 陶晶 郭俊明 *(宁波大学医学院生化室, 宁波 315211)摘要 组蛋白乙酰转移酶和组蛋白脱乙酰酶分别催化组蛋白的乙酰化和脱乙酰基反应, 调节组蛋白的乙酰化水平, 从而调控基因...
组蛋白脱乙酰基酶抑制剂(HDACIs)是一类有较好抗肿 瘤生物活性的化合物,能抑制细胞增值,诱导细胞周期阻滞 并引起肿瘤细胞调亡。HDACIs包括(HchostatinA TsA(曲 古抑菌素A)及其衍生物;the hydroxamic描ds(异羟肟酸) 及其衍生物如suberoylardlidehydroxamicacid(SAHA);丁 ...
表观遗传修饰(epigenetic modification)调控基因表达,其主要包括DNA甲基化和组蛋白乙酰化.关于DNA甲基化在消化系肿瘤中的作用,笔者已在本刊2003年第2期中有所论述[1].在组蛋白乙酰化的可逆过程中,组蛋白乙酰化酶(即组蛋白乙酰基转移酶,histone acetyltransferases,HATs)和组蛋白脱乙酰基酶(histone deacetylases,HDACs...