组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离,核小体结构松弛,从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合,激活基因的转录。而组蛋白的去乙酰化则发挥相反的作用。实质作用 ...
组蛋白脱乙酰基酶通过去除组蛋白上的乙酰基团,将乙酰化组蛋白转变为非乙酰化状态。这样一来,脱乙酰酶能够改变染色质结构,导致染色质更紧密地包裹DNA,使得基因转录因子难以与基因启动子结合,从而抑制基因的转录活性。 组蛋白脱乙酰酶在生物体内起着重要的调控作用。它们参与了一系列生物学过程,包括细胞周期调控、细胞分...
表观遗传学药组合——组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂联用双免疫检查点抑制剂对晚期三阴性乳腺癌疗效不错!这是全新组合:HDAC抑制剂entinostat+抗PD-1单抗Opdivo+抗CTLA-4单抗Yervoy,entinostat可阻止癌细胞增殖,增加免疫检查点抑制剂的适用范围和抗癌强度; IB期临床研究(由美-国立癌症研究所/NCI/NIH资助),共计24位HER2...
组蛋白脱乙酰酶(HDAC)与组蛋白乙酰化酶(HAT)构成一个酶家族,在组蛋白的表观遗传翻译后修饰中发挥重要作用。HDAC可以使乙酰化DNA脱乙酰化并收紧DNA结构,从而停止基因转录。HDAC具有不同的亚型,分为四类:I类至IV类。其中,III类也称为sirtuins,包括SIRT1-7,与其他三类有很大不同。左侧锌阳性依赖性HDAC亚型(HDAC1...
组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor,HDACI),简称HDACIs,是一类化合物,有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂通常可分为两大类:NAD + -依赖性酶和Zn2 +依赖性酶。Zn2+依赖性蛋白酶包括HDACsI、II、IV亚族;NAD + -依赖性酶主要是HDACs III亚族。组蛋白去...
在此,我们揭示组蛋白脱乙酰酶3 (HDAC3) 对于通过非组蛋白脱乙酰化塑造巨噬细胞中 IL-1β 产生的线粒体适应至关重要。在体内,HDAC3 通过增强 NLRP3 依赖性 caspase-1 激活来促进脂多糖诱导的急性炎症和高脂饮食诱导的慢性炎症。HDAC3 在受刺激的巨噬细胞和受外源脂肪酸支持的限制性脂肪酸氧化(FAO) 中配置...
MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:852475-26-4 纯度:98.09% 分子式:C₁₇H₁₅FN₂O₃ 分子量:314.31 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用 ...
南方医科大学的高毅教授团队最近发表在《Biomedcine & Pharmacotherapy》的一篇文章“HDAC inhibitors support long-term expansion of porcine hepatocytes in vitro”通过使用组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)将原代猪肝细胞去分化为具有高增殖潜力的肝祖细胞。这些肝祖细胞可以很容易分化成成熟的肝细胞,最终通过微胶囊化移植...
组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的活性会导致乙酰化水平降低,可以通过染色质浓缩状态对基因表达的相关抑制来测量。 研究发现了许多适合四个离散组的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抗体。一类抗体主要存在于细胞核内。在细胞质和细胞核中发现了第二类抗体,大约是第一类抗体的两倍。第三类占据细胞核和细胞质并被NADH激活。最后的...