GSK-3抑制剂糖原合成酶激酶-3(glycogen synthase kinase-3,GSK-3)是一种多功能的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,是细胞内多种信号转导通路中的重要成分,不仅参与细胞内糖代谢过程而且还参与细胞增殖,细胞分化和细胞凋亡等多种重要生理过程.GSK-3活性受多种机制调节,其活性调节异常时可引起多种重大疾病如糖尿病,神经退行性...
已经鉴定了30多种GSK-3抑制剂,其中7种与GSK-3β共结晶,所有这些都位于该酶的ATP结合口袋中。因此,对GSK-3抑制剂在阿尔茨海默氏病和其他神经退行性疾病、双相情感障碍、糖尿病和由单细胞寄生虫引起的疾病中的作用进行了评估
BIP-135 (BIP135, BIP 135)是一种高效的GSK3抑制剂(糖原合酶激酶3抑制剂),可抑制GSK-3α(IC50=16 nM)和GSK-3β(IC50=21 nM)。研究表明BIP-135可上调人成纤维细胞中SMN蛋白的表达水平,对神经具有保护作用。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
结论脂多糖预处理导致GSK-3β抑制性磷酸 化和GSK-3α不完全裂解,促进肝组织糖原合成和聚集,但不影响钙依赖蛋白酶活性,有利于增加肝组织糖原储备并可能在遭受 大剂量脂多糖攻击时提供能量需求。 Abstract:Objective To investigate the changes in the functional activity of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) in ...
GSK3通过抑制NFAT-TOX轴的激活来调节T细胞耗竭(图源自Cellular & Molecular Immunology) 糖原合成酶激酶3 (GSK3)是一种普遍存在的丝氨酸/苏氨酸激酶,具有α和β亚型,最初被描述为参与糖原代谢的关键酶,并被发现磷酸化近50种底物,这些底物...
GSK-3β表达及活性增加导致肾脏细胞损伤,并且GSK-3β还可通过调节RNA结合蛋白,从转录后水平调节炎症,参与DN足细胞损伤。因此,目前利用GSK-3β抑制剂对肾脏损伤治疗的研究也成为大家关注的热点。小剂量锂制剂可减缓肾脏损伤,降低人群自杀率,延长寿命;大剂量长时间服用锂制剂则可导致肾脏衰竭。如何正确使用锂制剂并减少...
目前已报道了大量的GSK-3抑制剂,包括天然化合物小分子多肽和小分子合成药物GSK-3抑制剂可分为ATP竞争性和非竞争性2种通常大多数ATP结合位点,也是其他酶的结合位点,所以ATP竞争性抑制剂的特异性较弱,而非ATP竞争性化合物具有更强的特异性尽管大多数ATP竞争性抑制剂并没有应用到临床,但也还在积极的探索中。
GSK-3和GSK-3β干扰RNA都能在转录水平上抑制GLUT3的基因表达,从而导致细胞凋亡。这种抑制性通过一种非p53依赖的NF-kB途径发挥作用。除此之外,GSK-3抑制剂能够和化疗药物(阿霉素、喜树碱),在高表达GLUT3的直肠癌中发挥协同杀伤作用,然而在低表达GLUT3的A431细胞系中并无太大效果。这些结果暗示,GSK-3抑制剂能够...
研究发现，GSK-3在多种疾病中扮演关键角色。在阿尔茨海默病中，GSK-3与早老素-1相互作用，促进淀粉样β产生和异常tau磷酸化。GSK-3抑制剂在神经保护、维持胚胎干细胞多能性和治疗双相情感障碍、糖尿病等方面显示出潜力。目前，已鉴定出多种GSK-3抑制剂，主要作用于ATP结合口袋，为开发治疗多种疾病的...
摘要: 糖原合酶激酶3(GSK-3)作为表达于各种组织的丝/苏氨酸激酶,具有广泛的细胞调节功能,可抑制糖原合成及葡萄糖转运,促进糖异生并阻碍胰岛素信号转导,抑制胰岛素分泌,从而发挥升高血糖的作用.研究表明,2型糖尿病时GSK-3活性明显升高,它可能对2型糖尿病的发生、发展产生重要影响.抑制GSK-3的活性可能成为治疗2型...