苯并呋喃化合物3具有脑渗透性,吡唑4具有口服性,化合物5(UDA-680)在小鼠体内的研究表明,它具有显著抑制tau磷酸化的母体结构,氨基吡啶6对激酶表现出良好的选择性。BMS公司首先针对以上发现,系统地探索了相应母核周围的化学空间,在此基础应用构效关系(SAR)研究发现了基于异烟碱酰胺的GSK-3β抑制剂7,不仅表现出良好的...
糖原合成酶激酶-3β(glycogen synthase kinase-3β,GSK3β)是糖原合成酶激酶3(GSK3)家族两种亚型之一,是一种普遍存在于真核细胞中的较保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。最先发现该酶是糖原合成酶激酶的限速酶,而后发现其参与调节细胞增殖、分化、凋亡等生理过程,与肿瘤、炎症、阿尔茨海默病等多种疾病的发生相关,尤其...
糖原合成酶激酶3(GSK-3和GSK-3)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,它能作用于多种底物,参与细胞增殖与存活糖原代谢和自噬等调控免疫组化研究发现GSK-3的两个亚型中,GSK-3主要在雄激素依赖性前列腺癌表达增强,而GSK-3则在雄激素非依赖前列腺癌中表达升高,且GSK-3参与雄激素受体的转录活性调控和体内前列腺癌...
百度试题 题目催化糖原合酶激酶-3(GSK3)磷酸化的激酶是( )。 A.PKAB.PKBC.PKCD.PKG相关知识点: 试题来源: 解析 D
糖原合成酶激酶3(GSK-3)是一种具有多种功能的蛋白分子,研究发现它可通过作用于50余种蛋白分子,参与关节炎、糖尿病、衰老、肿瘤和炎症等疾病的发病过程。在肾脏疾病中,GSK-3同样发挥着举足轻重的作用。已有研究表明,在小鼠胚胎发育过程中敲除足细胞GS...
关键字: 糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物;186901-17-7;2B-(SP);多肽;多肽合成; 公司简介 上海鸿肽生物科技有限公司(简称:鸿肽生物)是一家以多肽以及多肽上下游产品研发、生产、销售以及技术转让为主要业 务科技公司。公司现有产品涵盖:定制多肽、目录多肽、氨基酸衍生物、小分子化合物;公司自成立以来,秉持“...
中文名称: 糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物:2B-(SP) 单字母: H2N-RRAAEELDSRAG-pSer-PQL-OH 三字母: H2N-Arg-Arg-Ala-Ala-Glu-Glu-Leu-Asp-Ser-Arg-Ala-Gly-Ser(PO3H2)-Pro-Gln-Leu-COOH 氨基酸个数: 16 分子式: C71H123N26O29P1 ...
中文名称: 糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物:2B-(SP) 单字母: H2N-RRAAEELDSRAG-pSer-PQL-OH 三字母: H2N-Arg-Arg-Ala-Ala-Glu-Glu-Leu-Asp-Ser-Arg-Ala-Gly-Ser(PO3H2)-Pro-Gln-Leu-COOH 氨基酸个数: 16 分子式: C71H123N26O29P1 ...
糖原合成酶激酶-3(GSK3)参与多种生理过程的调控,包括胰岛素对糖原和蛋白质合成的调控、转录因子AP-1和CREB的调控、果蝇细胞命运的调控以及非洲爪蟾胚胎的背腹构型。 GSK3在胰岛素或生长因子作用下被丝氨酸磷酸化抑制,在体外也被MAPKAP激酶-1(也称为p90rsk)或p70核糖体S6激酶(P70S6K)抑制。
GSK-3和GSK-3β干扰RNA都能在转录水平上抑制GLUT3的基因表达,从而导致细胞凋亡。这种抑制性通过一种非p53依赖的NF-kB途径发挥作用。除此之外,GSK-3抑制剂能够和化疗药物(阿霉素、喜树碱),在高表达GLUT3的直肠癌中发挥协同杀伤作用,然而在低表达GLUT3的A431细胞系中并无太大效果。这些结果暗示,GSK-3抑制剂能够...