精氨酸加压素(AVP)是一种在循环和水平衡调节中起重要作用的激素.AVP受体有三种亚型:Vla, Vlb和V2.Vla受体拮抗剂在雷诺病,痛经和安胎治疗中有效,代表药物为瑞考伐普坦.SSR-149415为选择性的Vlb受体拮抗剂,在精神疾病的 治疗中具有潜在效果.V2受体拮抗剂莫扎伐普坦,利伐普坦,沙特伐普坦和托伐普坦等药物,与传统的利尿...
精氨酸加压素V2受体拮抗剂托伐普坦的合成进展
“ V2 AVP 老年人患病和死亡的主要原因之一 心力衰竭又称 心肌 多文献报道精氨酸加压素 受体拮抗剂能拮抗 对肾 ”, , V2 , , 衰竭 是指心脏在受到损害或超负荷工作的状态下 心脏 脏 受体的作用 缓解体液潴留 使低钠血症患者的血钠 [6] , , , 。 不能有效地输出从体循环回流的血液 导致心脏容量增加 ...
最新的研究聚焦于新型的双重VP受体拮抗剂在心衰患者的应用,从理论角度来看,阻断V1a和V2受体是可取的(图1)。心力衰竭患者抗利尿激素精氨酸加压素(AVP)水平的慢性升高会导致V1a和V2受体的激活。选择性阻断V2受体已被证明在不激活RAAS或...
精氨酸加压素受体拮抗剂的研究进展 精氨酸加压素(AVP)是一种在循环和水平衡调节中起重要作用的激素。AVP受体有三种亚型:Vla、Vlb和V2。Vla受体拮抗剂在雷诺病、痛经和安胎治疗中有效,代表药物为瑞考伐普... 杨洋,杨妙 - 《天津药学》 被引量: 11发表: 2012年 ...
【摘要】精氨酸加压素(AVP)是一种在循环和水平衡调节中起重要作用的激素.AVP受体有三种亚型:Vla、Vlb和V2.Vla受体拮抗剂在雷诺病、痛经和安胎治疗中有效,代表药物为瑞考伐普坦.SSR-149415为选择性的Vlb受体拮抗剂,在精神疾病的治疗中具有潜在效果.V2受体拮抗剂莫扎伐普坦、利伐普坦、沙特伐普坦和托伐普坦等药物,与传...
精氨酸加压素V2受体拮抗剂的设计,合成及生物活性研究 精氨酸加压素(Arginine Vasopressin,AVP)对于人体电解质平衡起着重要的作用.AVP的代谢紊乱可引起低钠血症,抗利尿激素分泌异常综合征以及充血性心力衰竭等多种疾病,严... 穆帅 - 天津大学 被引量: 0发表: 2014年 ...
Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:150683-30-0 别名:OPC-41061 纯度:99.92% 分子式:C26H25ClN2O3 分子量:448.94 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
Tolvaptan (OPC-41061, OPC41061),又称托伐普坦,是可口服的、竞争性精氨酸加压素受体2 (vasopressin receptor 2, V2R)拮抗剂,通过阻碍AVP与V2受体结合,抑制AVP诱导的血小板聚集。临床上,Tolvaptan用于治疗心力衰竭和肝硬化低钠血症。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
精氨酸加压素(arginine vasopressin,AVP)能够调节机体体液与电解质平衡。AVP分泌紊乱能引起低钠血症。目前发现的AVP受体包括V1a、V1b与V2 3种亚型。普坦类药物在结构上属于活性非肽类加压素受体拮抗剂,其中,V1a受体拮抗剂(relcovaptan)在治疗雷诺病与解痉方面有初步的效果,对V1b受体有选择性拮抗作用的SSR-149415...