作者: 奥希替尼是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),已在国内获批3项适应症,分别为:1)用于往经EGFR TKI治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者;2)用于一线治疗Ex19del或L858R置换突变的NSCLC患者;3)用于EGFR敏感突变NSCLC成...
表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂肺癌是中国最常见且病死率最高的恶性肿瘤之一.近年来随着分子靶向药物的发展,尤其是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)的研发及应用,部分存在基因敏感型突变的非小细胞肺癌患者已获得了良好效果.现已进入临床...
奥希替尼的自我介绍 奥希替尼是由阿斯利康制药公司研发的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。 奥希替尼是高效选择性EGFR突变抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。 应用奥希替尼可以研发的针对非小细胞晚期...
表皮生长因子受体(epithelial growth factor receptor, EGFR)为最常见的驱动基因,约50%的中国非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)患者存在EGFR基因突变,其最常见的突变类型是19外显子缺失突变(19del)和21外显子L858R点突变,占所有EGFR突变人群的90%。EGFR酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor, T...
第三代表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂研究进展
第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗非小细胞肺癌研究进展 1.AZD9291 2.Rociletinib (CO-1686) 3.HM61713 4.EGF816 5.ASP8273 第三代EGFR-TKI是2015年正式获批,是目前最新型的NSCLC治疗相关的针对于驱动基因的分子靶向药物。现在好像是在Ⅰ/Ⅱ期研究,我也不知道是什么意思。 打算介绍目前出现的五种EG...
表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂肺癌是中国最常见且病死率最高的恶性肿瘤之一.近年来随着分子靶向药物的发展,尤其是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)的研发及应用,部分存在基因敏感型突变的非小细胞肺癌患者已获得了良好效果.现已进入临床...
表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂精准医学随着分子检测技术的进步和靶向治疗药物的不断推出,肿瘤的诊疗已经进入到了精准化的全程管理时代.表皮生长因子受体( EGFR )作为最常见的驱动基因,其在中国非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的阳性率约达50%. EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR?TKI)在NSCLC的临床治疗中扮演重要角色.第一代...
patients.%表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)是非小细胞肺癌(NSCLC)EGFR突变患者的标准治疗.但使用TKIs后会产生耐药,其中最主要的原因是发生了T790M突变.第三代EGFR-TKIs对激活突变型(EGFR敏感性突变)和耐药突变型(T790M突变)具有高效选择性.文章就第三代EGFR-TKIs药物对NSCLC患者的作用机制和临床疗效进行...
奥赛康药业开发的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)ASK120067基于突出的I/II期临床研究结果,于2019年获得了国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)许可,完成临床Ⅱ期临床研究后可有条件批准上市。奥赛康已于近日完成IIb期临床试验最后1例受试者入组,标志着该项目进入上市申请前的准备阶段。