于是作者想到将氨基去掉,然而,氨基的存在不仅有助于提高效价(化合物10 vs 5),而且该化合物的两性离子性质也对血浆蛋白结合(PPB)有积极作用。单一离子化合物5与人体血浆紧密结合(> 99%),而其两性离子化合物10的人体PPB降低了97.9%。由于游离药物浓度对于生物活性化合物的作用至关重要,因此作者希望保留此类SUCNR1抑...