其中，GPCR全球同靶点适应症排名前三的分别是神经系统疾病，占比16.78%，其次是胃肠病和肿瘤，占比10.92%、10.78%。其次，精神障碍、炎症性疾病、代谢紊乱等适应症研发的药物也较多。通过全球同靶点企业分析维度可以看到，全球布局GPCR相关靶点药物研发的企业（以药品数量计）排名前五的分别是：辉瑞、葛兰素史克、百...
尽管使用抗精神病药物治疗精神分裂症已经创造了奇迹,但其有效性主要依赖于阻断多巴胺能神经递质。精神分裂症的另一个靶点——胆碱能神经病理学,为靶向各种其他受体打开了大门。 了解毒蕈碱受体特定亚型的作用,以及胆碱能神经递质在调节多巴胺能和(γ-氨...
神经病理性疼痛潜在治疗靶点包括:1.周围神经损伤的异位放电;2.脊髓背角神经元兴奋增加;3.GABA受体抑制的再增强;4.脊髓和情感机制的改变;5.交感神经系统兴奋性改变;6.脊髓肽能机制;7.脊髓兴奋性氨基酸受体;8.脑的下行性抑制机制的增强。 一、治疗靶点一:抑制周围神经损伤后异常放电 周围神经损伤后正常情况下调节...
一、药物靶点的研究与发现 1.神经细胞相关蛋白质靶点 神经细胞在神经退化疾病中起重要作用,因此神经细胞相关蛋白质成为药物研发的重要靶点。例如,阿尔茨海默病的一个常见特征是β-淀粉样蛋白的异常聚集,因此研究人员通过抑制β-淀粉样蛋白的聚集来寻找新药物。 2.炎症反应靶点 炎症反应在神经退化过程中起到重要的调节...
靶点是药物发挥作用的目标分子,药物研发的成功与否直接关系到靶点的筛选和选择。在神经系统疾病药物研发中,需要选择的靶点种类繁多,例如离子通道、受体、酶等,下面以某神经系统疾病为例,简要阐述筛选靶点的过程。 首先,需要明确该疾病的病理生理机制,确定药物作用的靶点类型。接下来,利用分子生物学、生物化学等技术手段筛...
此外,SSTR2的表达也与内分泌和代谢紊乱有关,如库欣综合征、肢端肥大症和垂体ACTH高分泌症。目前已有多种基于SSTR2靶点的药物用于这些疾病的治疗。 目前在研的SSTR2药物多集中于多肽核素偶联药物和合成多肽。诺华的(177镥)镥氧奥曲肽于2018年获FDA批准上市,主要治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤。
11月15-16日,义翘神州特联合生物谷、医麦客举办主题为“神经退行性疾病靶点研究及治疗性药物开发进展”的在线讲座,邀请多位行业专家、学者对NDDs全球药物研发进展及热门在研靶点进行分享和互动讨论,为疾病药物开发和治疗提供新的思路和启示...
在药物研发过程中,准确预测药物与靶点的相互作用(DTI)对于确定化合物潜在治疗应用十分重要。传统的实验方法验证DTI,虽然可靠,但花费较多且耗时较长。 虽然现有神经网络的方法在 DTI 预测方面取得了重大进展,但它们在整合多源信息或处理药物-靶点相互作用的异质性方面经常出现问题。为此,作者提出了多层图注意力神经网络 (...
目前,许多药物(如阿片类药物、抗抑郁药物、抗精神病药物等)就是通过作用于神经递质受体来发挥其治疗作用的。 除神经递质受体之外,离子通道也是治疗神经系统疾病的重要靶点之一。离子通道在神经系统中起着极为重要的作用,通过控制电信号的传导来调节神经元的活动和表现。当前,许多针对神经系统疾病的药物就是通过作用于...
帕金森病的药物靶点 继阿尔茨海默病之后,帕金森病是第二常见的神经退行性疾病,其特征为黑质多巴胺能神经元缺失及由α-突触核蛋白(α-Syn)组成的路易小体和路易神经突起[6, 7]。由SNCA基因编码的α-Syn在整个大脑中大量广泛表达,主要位于神经元突触前区域。除α-Syn外,突触核蛋白家族还包括β-和γ-突触核蛋白。