磷酸二酯酶(PDEs)是一个庞大而复杂的家族。据目前的科学研究显示,PDEs是由11种各具特性的同工酶组成,每种同工酶在细胞内分布、表达、调节方式以及对抑制剂的敏感性均不同,参与了炎症、哮喘、勃起功能障碍等多种病理过程的发生发展,这些特点使得PDE作为...
中文名:米力农;磷酸二酯酶3抑制剂;PDE3抑制剂 英文别名:Win 47203;Milrinone; phosphodiesterase 3 inhibitor CAS号:78415-72-2 结构式:O=C(C(C#N)=C1)NC(C)=C1C2=CC=NC=C2 分子式:C12H9N3O 分子量:211.22 闪点:225.2±28.7 °C 熔点 :>300°C 沸点:448.7±45.0 °C at 760 mmHg...
米力农;磷酸二酯酶3抑制剂 Milrinone(米力农)是3型磷酸二酯酶(PDE)的抑制剂,抑制重组PDE3A和PDE3B,IC50值分别为0.45和1μM。Milrinone对PDE3的选择性高于PDE1、PDE2、PDE4、PDE5和PDE7(IC50s = 263, >300、17.5、49.1 和 58.3 μM)。Milrinone(0.1-1 mg/kg) 具有正性肌力作用,增加麻醉狗的心脏收缩...
PDE3抑制剂直接磷酸化激活肌浆网Ryanodine受体增加收缩期钙离子的释放。PDE3抑制剂磷酸化受磷蛋白使SERCA2复合体解离,激活SERCA2增加舒张期肌浆网对钙离子摄取,增强心肌收缩力。 PDE3抑制剂的生理学效应包括:①正性肌力作用;②舒张血管平滑肌;③抗血小板凝聚、抗血栓;④抑制血管平滑肌增生;⑤舒张支气管。 在心力衰竭...
运动耐量依诺昔酮对照试验充血性心衰长期用药生活质量药物治疗停药磷酸二酯酶抑制剂兼有正性肌力和血管扩张作用,其中研究最多的是米利酮和依诺昔酮.多项研究表明短期或长期,静脉或口服给药时,这二种药物可以改善充血性心衰病人血流动力学和运动耐量,在治疗充血性心力衰竭方面颇具希望.Hood WB黄震华国际心血管病杂志...
磷酸二酯酶3抑制剂升高细胞内cAMP水平,具有强心、血管舒张、抗血小板凝聚、抗增殖等作用,在心力衰竭和间歇性跛行等症的治疗中具有临床价值。关键词:磷酸二酯酶3抑制剂;心力衰竭;间歇性跛行FunctionsandtherapeuticapplicationsoftypeIIIphosphodiesterase(PDE3)inhibitorZHANGBo1,YOUQi-dong1,GAOShu2(1.Departmentof...
磷酸二酯酶 3 抑制剂升高细胞内 cAMP 水平,具有强心、血管舒张、抗血小板凝聚、抗增殖等作用,在心力衰竭和间歇性跛行等症的治疗中具有临床价值。关键词: 磷酸二酯酶 3 抑制剂;心力衰竭;间歇性跛行Functions and therapeutic applications of typeIII phosphodiesterase ( PDE3) inhibitorZHANG Bo1,YOU Qi-dong1,...
119615-63-3 分子式(Formula) C14H11ClN4O 分子量(Molecular Weight) 286.72 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 运输和保存方法 -25~-15℃保存,有效期3年 注意事项 1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
专利名称:磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂、其制法及其医药用途专利类型:发明专利 发明人:高署 申请号:CN200810024496.0 申请日:20080324 公开号:CN101544614A 公开日:20090930 专利内容由知识产权出版社提供 摘要:本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类通式(I)的磷酸二酯酶III抑制剂,其中R、R、n的定义见说明书,本发明...
磷酸二酯酶3抑制剂的功能和临床应用