组合抗HLA-DR抗体或抗TROP-2抗体与微管抑制剂、PARP抑制剂、布鲁顿激酶抑制剂或磷酸肌醇3-激酶抑制剂使癌症治疗结果显著改善 热度: 1/31 磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂的免疫调节作用 第一部分PI3K抑制剂对免疫细胞活化的影响...2 第二部分PI3K抑制剂对免疫细胞分化的作用...5 第三部分PI3K抑制剂对免疫记忆功能的调节...
式(I)的噻唑并嘧啶及其药用盐是PI3K的抑制剂,并且相对于其它Ia类和Ib类激酶,对于p110δ同工型(其为一种Ia类PI3激酶)具有选择性:其中W表示噻唑环;R和R与它们连接的N原子一起形成下式(IIa)的基团:其中A是环状系统;m是0,1或2;R是H或C-C烷基;并且R是未取代的或取代的吲哚基团.该化合物可以用于治疗由与...
磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的研究进展。 Advances in development of phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors. |核心内容: 磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)是一类磷脂酰肌醇3-激酶,它能使磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)在肌醇环的3-OH处磷酸化,生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3),进而激活Akt及其下游效应因子如mTOR,从而...
LY294002是一种选择性磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂,其效力是槲皮素的2.7倍。LY294002抑制PI3K的IC50值是1.4μM。LY294002能有效的抑制I类PI3K的催化亚基,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。LY294002也是一种有效的自体吞噬抑制剂,能够阻断自噬体的形成。
磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)是一类磷脂酰肌醇3-激酶,它能使磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)在肌醇环的3-OH处磷酸化,生成磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸(PIP3),进而激活Akt及其下游效应因子如mTOR,从而在细胞生长、存活等过程中发挥重要作用。 PI3K已经成为癌症治疗的重要药物靶点,因为在人类癌症中经常发现编码PI3Kalpha的PI...
磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 (57)摘要 本发明提供式(I)(包括(I‑a)、(I‑b)、(I‑c) 和(I‑d))的选择性磷酸肌醇3‑激酶γ抑制剂,或 其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗由 一种或多种PI3K同工型(例如PI3Kγ)所介导的 疾患。本发明还提供使用这些化合物来抑制磷酸 ...
磷脂酰肌醇3激酶(PI3Ks)是脂激酶家族成员,可通过磷脂酰肌醇的3位磷酸化产生磷脂酰肌醇三磷酸脂(PIP3)来调节细胞的代谢和生长。PI3K途径是人体癌细胞中最常发生突变的途径之一,可引起信号的放大,因此是小分子抑制剂的较好作用靶位,可为癌症的治疗提供机会。近几年涉及PI3K的抑制作用的专利和相关报道急剧增加,本文综...
WO2011087776公开了磷脂酰肌醇3-激酶的异吲哚啉酮抑制剂。WO2017153527公开了磷脂酰肌醇3-激酶γ的新颖抑制剂。报道了高度同工型选择性口服生物可利用的磷酸肌醇3-激酶(PI3K)γ抑制剂的发现以及新颖系列的3-激酶γ(PI3Kγ)抑制剂的设计和合成(Journal of Medicinal Chemistry 2018,61,5435-5441和Journal ofMedicinal...
磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 (57)摘要 本发明涉及用作PBK抑制剂、尤其是PBKγ抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物以及在治疗各种疾病、病症或障碍中使用该组合物的方法。 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 权利要求说明书 1.具有下式的化合物: 或其药学上可接受的盐,...
磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 (57)摘要 本发明涉及式I的磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂,其中R 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 权利要求说明书 1.一种游离或盐形式的式I的化合物, 其中 R 1 是任选地被卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C 1 -C 8 -烷基、C 1 -C 8 -烷氧基、C 1 -C 8 -卤代烷...