《中国糖尿病肾脏病防治指南(2021年版)》指出,非奈利酮对盐皮质激素受体具有更高的选择性和亲和力,在降低慢性肾病患者的白蛋白尿同时不增加高钾血症风险[11]。 04 非奈利酮治疗原醛症 从药理学机制上讲,非奈利酮作为盐皮质激素受体拮抗剂,...
甾体类MRA(螺内酯和依普利酮)与非甾体类MRA(非奈利酮)在作用方式、组织分布、药代动力学、对辅因子募集的影响和基因表达方面等具有差异。非奈利酮具有非甾体结构和独特的盐皮质激素(MR)结合特性,因此具有较高的效力和选择性。甾体类MRA的肾脏组织分布...
糖皮质激素；GRE：糖皮质激素反应元件；GRIP1，糖皮质激素受体相互作用蛋白1；NCOR1，核受体辅激活因子1；NCOR2，核受体辅激活因子2；NCOR3，核受体辅激活因子3；NF-κB，核因子kappa-Β；SWI/SNF，开关/蔗糖—非发酵；TF，转录因子。
有文献指出，在严重创伤早期，糖皮质激素受体的亚型GRα和GRβ在肝脏中的比例会发生改变，正常情况下GRα与GRβ比例约为3:1 ，创伤后这一比例可变为2:1 ，这种比例失衡对肝脏的解毒功能造成不良影响。严重创伤后早期，糖皮质激素受体的磷酸化水平会有波动，其磷酸化位点如Ser211、Ser226等的磷酸化程度改变，会...
盐皮质激素(mineralocorticoid)是由肾上腺皮质球状带细胞分泌的类固醇激素,主要生理作用是维持人体内水和电解质的平衡; 皮质激素受体拮抗剂(MRA)能够抑制盐皮质激素受体的过度激活,在临床上可用于多种慢性疾病的治疗。MRA可分为传统的甾体类(如螺内酯和依普利酮)和新一代的非甾体类(如非奈利酮等)。
在炎症过程中,核因子-κ-B(nuclear factor-κ-B,NFκB)在细胞对各种刺激的响应中发挥重要作用。与之对应的,当糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors,GRs)与糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)结合时,它们发挥重要的免疫抑制和抗炎作用,并且通过GR拮抗NFκB的促炎作用。因此作者推测,由于NFκB和GR间的互作导致的GR活...
糖皮质激素受体属于核受体超家族成员，其结构包含多个功能域，像DNA结合域、配体结合域等，这些结构为深入理解其与选择性调节剂的相互作用奠定基础。研究表明，糖皮质激素受体选择性调节剂在炎症性疾病治疗中展现出独特优势，部分调节剂可精准调控受体活性，减少传统糖皮质激素的副作用，例如在类风湿关节炎治疗中，某些...
前列腺癌症的治疗主要依赖于雄激素受体(AR)信号的抑制。尽管抗雄激素治疗最初有效,但癌症经常对AR阻断产生耐药性。耐药机制之一是糖皮质激素受体(GR)介导的AR功能替代。然而,GR介导的抗雄激素耐药性发生的机制途径和手段仍然难以捉摸。在这里,我们通过全基因组技术发现了GR在前列腺癌细胞中作用的几个关键特征。我们...
陶术糖皮质激素受体库包含5,000种化合物。糖皮质激素受体 (GR) 是核受体超家族的创始成员，是一种普遍表达的、配体调节的脊椎动物转录调节因子 (TRF)。该受体是一种在与其配体糖皮质激素结合后在细胞质和细胞核之间穿梭的蛋白质，它在细胞核中调节糖皮质激素反应基因的转录速率。由于GR在几乎所有脊椎动物细胞中表达...
近日,我院中心实验室研究人员在最新的研究中首次证实糖皮质激素受体β(GRβ)通过与β-catenin/TCF转录因子复合物相互调控促进星形胶质细胞活化,并以此为线索进一步揭示GRβ可能是胶质瘤的新致癌基因。研究论文已被国际著名神经杂志Neurobiology of Disease(最新影响因子5.6)接受并在线发表。领导这一研究的是中心实验室的邹...