但该系统也存在局限性,起效慢、效率低,而且大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性;同时皮肤的屏障作用也影响了药物的吸收和转运。由于皮肤的屏障作用,限制了药物经皮吸收速率,使得经皮给药制剂表现出独特的药代动力学特点。因此,本文将从皮肤主要解剖结构及基本特性、药物的经皮吸收过程、经皮给药药物、...
③ 整个过程应包含吸收相和消除相的较为完整的时间点( 通常需经预实验确定) ,以获得角质层药物浓度的时间函数,从而计算出用于BE 评价的皮肤药动学参数( 见图2) 。 然而,基于各种反馈意见,该指南在2002 年被撤销,主要的考虑是: ① 不同类型皮肤疾病牵涉到的需治疗的皮肤组织不一,需要药物活性分子到达的皮肤深...
7.药物剂型:药物剂型的选择会影响药物在皮肤上的吸收。凝胶和乳液剂型比霜剂和膏剂更容易被皮肤吸收。 8.应用时间和频率:药物的应用时间和频率也会影响其在皮肤上的吸收。通常,长时间的应用和频繁的应用可以增加药物在皮肤上的浓度。 皮肤药代动力学研究方法 体外试验 体外试验是研究药物在人体之外的模型中的行为。
药明康德DMPK依托部门完善的体内外药代动力学测试平台,结合皮肤外用制剂与透皮制剂各自的特点,建立起一套此类药物的通用研究体系,具有成熟的体外IVRT和IVPT研究平台、体内皮肤药代动力学及可视化QWBA技术等,可助力从制剂筛选到药品临床申报的全过程。 参考文献: [1] Prausnitz M R, Langer R. Transdermal drug deliver...
此外,EMA和PMDA还支持皮肤药代动力学生物等效性(以下简称DPK-BE),即胶带剥离法,尤其在日本的应用最为广泛。其他研究方法如皮肤微透析、开流微量灌注及体外研究方法等研究和应用日益广泛,并有望成为皮肤局部用药物生物等效性和生物利用度的可行性手段。先宁医药自成立以来,始终致力于皮肤局部用药物的临床研究,...
药物在皮肤内的扩散动力学 药物在角质层中的扩散属于依赖于浓度的被动扩散过程。按Fick’s第一扩散定律,在扩散达到稳态(即药物在皮肤中的分配达到平衡)时,有: 式中, 表示单位面积上的物质流量; 为扩散系数,药物在角质层的扩散系数约为 ; 为分配系数; 为角质层厚度,在大多数实验条件下,人皮肤角质层充分水合时...
生物药剂学与药物动力学 PAGE 1 PAGE 1 皮肤给药的类型与吸收过程 任 务 知识点或技能点 皮肤给药的药物吸收 皮肤给药的类型与吸收过程 皮肤给药的类型 1.1皮肤局部给药起局部治疗作用,如皮炎、银屑病等皮肤疾病的治疗。 1.2皮肤全身给药,吸收后起全身治疗作用,适合剂量小、作用强的药物,如东莨菪碱、硝酸甘油...
本文拟就外用药的局部药物动力学模型做一初步探讨。1方法与结果1.1外川约在皮肤分布的物理模裂皮肤分为表皮、真皮及皮下组织。表皮由外向内又可分为3层,最外层为无细胞活性的角质层,它是由表皮细胞调亡后形成,致密而坚韧,构成了皮肤屏障的主要部分。其次为活性细胞层,它由具有生理活性的表皮细胞构成,屏障作用差...
z‘均趋于零,CI、C2分别有极值:,、Coklk2+Coklkaklk2+klk3+k2k3,、Coklk2klk2+klk3+k2k32讨论关于外用药的局部药物动力学,目前的研究资料较少,也没有一个合适的理论模型出现。药学家们关注的热点主要是约物透皮吸收进入体内的过程。对于外川药物在皮肤局部的药代动力学行为,也同样值得我们关注,这是冈...
摘要:目的建立丹参酮IIA(tanshinone II A,TSA)微透析取样方法,探究TSA微针皮肤药动学特征。方法建立TSA分析方法,确定内标物吉非罗齐(gemfibrozil,GEM)分析方法的可行性。采用增量法和减量法,考察TSA回收率、GEM释放率以及P值稳定性,建立体外微透析取样系统。兔耳经皮给予丹参酮IIA微针,GEM作为微透析采样的内标物,测定...