环糊精包合物是指由环糊精分子作为主体,将一些小分子物质作为客体,通过分子间的相互作用,将客体分子包合在环糊精的空腔内所形成的一种特殊的复合物。 环糊精是一类由淀粉通过酶解得到的环状低聚糖,具有独特的中空桶状结构,内部为疏水性空腔,外部为亲水性表面。这种结构使得环糊精能够选择性地包合各种大小和形状合适的有机
环糊精包合物是一种药物制剂的中间体,其核心特点是将药物分子嵌入环糊精分子的空穴内,这一过程称为包合技术。具体分析如下: 1.环糊精包合物的构成 环糊精的结构:环糊精是由多个葡萄糖分子通过1,4-α-键连接而成的环形结构,这种特殊结构使得环糊精具有一个疏水的中心空腔和亲水的外围。正是这种独特的空间结构,...
环糊精(CD)具有外亲水、内疏水的独特笼状结构,能够通过静电相互作用、氢键和范德华力等非共价力与多种化合物相互作用,尤其是疏水性化合物,疏水性化合物被包合在CD的空腔中,形成主-客体包合物,从而使难溶性化合物的溶解度得到提高。...
环糊精包合物〔cylodextrinsinclusioncompound〕是指药物分子被包含或嵌入环糊精的筒状构造形成的超微粒分散物。主分子〔hostmolecule〕:具有包合作用的环糊精分子。客分子〔guestmolecule〕:被包合到主分子中间的药物分子。一、概述 优点✓改善药物的溶解性能 。✓提高药物的稳定性。✓改善药物的吸收和提 高生物...
环糊精包合物是由环糊精(主体分子)通过非共价键(如范德华力、疏水作用、氢键等)将客体分子包入其疏水空腔的过程。 1. **A. 化学过程**:涉及化学键的形成或断裂,而环糊精包合未生成新物质,仅通过物理相互作用,故排除。 2. **B. 物理过程**:包合依赖物理作用力,无化学反应,符合定义。 3. **C. 扩散过...
许多难溶性亲脂性化合物的水溶性可以通过与环糊精形成水溶性包合物来提高，例如阿司匹林的水溶性可以通过与环糊精形成复合物而增加许多倍（图1）。图1. β-环糊精结构与增溶机理[3]05 小结 难溶性药物的与日俱增使得通过普通的处方工艺制备的制剂，难以满足药物口服生物利用度的需求，使得制剂科学家不得不进一步...
环糊精是一种具有疏水空腔和亲水外表面的环状分子,常用于包合难溶性药物以提升其水溶性和稳定性。逐一分析选项: - **A. 脂溶性药物**:脂溶性药物虽可能通过疏水作用被包合,但题目更强调包合物的目的(解决难溶性问题),非直接对应脂溶性。 - **B. 水溶性药物**:与水溶性药物无关,无需包合。 - **C. ...
环糊精是一种天然环状低聚糖,可用植物淀粉,经酶促降解制得。环糊精的重要特征之一,是内部带憎水性空腔的环状三维结构,如果尺寸与形状匹配,空腔能够捕获亲脂性分子作为“客体”。这样,环糊精便可包合生物活性物质,亲水性外壳则可确保与水性体系的相容性。环糊精这种独特的结构为其开辟了广阔的应用领域。
环糊精包合物的水溶性与环糊精的相似,所以有些环糊精包合物能从水或含水体系中沉淀。有些方法可以提高环糊精包合物(聚集体)的水溶性,如向水溶液中加入少量水溶性聚合物,或添加不同的盐如乙酸钠和苯扎氯铵,也可以提高药物-环糊精包合物的溶解度。
药物-CD络合物的形成和解离速率非常接近扩散控制极限,并且药物-CD络合物不断形成和解离。药物对给定CD的亲和力,由药物-CD络合物(K)的稳定性常数(平衡常数)决定。许多难溶性亲脂性化合物的水溶性可以通过与环糊精形成水溶性包合物来提高,例如阿司匹林的水溶性可以通过与环糊精形成复合物而增加许多倍(图1)。