环氧合酶-2活性的抑制 (57)摘要 本发明提供了抑制环氧合酶-2(或COX-2)酶活性的新方法。已知COX-2的抑制剂可以被用作抗炎症、止痛与抗血管生成的药剂。在本发明情况下所述的化合物是杂环取代的4-氨基戊二酰亚胺。本发明要求保护用该化合物抑制前列腺素合成的方法。 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律...
塞来昔布可能通过抑制COX-2活性,抑制COX-2下游产物PGE2表达,从而抑制P-gp表达。选择性COX-2抑制剂可能有助于减轻肿瘤细胞对化疗药物的耐药性。doi:CNKI:SUN:SWCX.0.2010-21-026彭力重庆市江北区第一人民医院王萍重庆市第五人民医院周远大重庆市第九人民医院何海霞重庆医科大学附属第一医院现代生物医学进展彭力;王萍...
研究表明,COX-2/PGE2通路可通过上调B细胞瘤-2基因(Bcl-2)调节凋亡抑制;通过上调血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)调节血管生成;通过上调基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP)-2、MMP-9、IL-11以及致癌miR526b调节癌症转移;通过上调表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EG...
新近的研究证实了COX-2抑制剂的传统抗炎机制。COX-2抑制剂通过抑制核因子-kB途径发挥药理活性。由于COX-2负责产生活性氧(ROS),因此COX-2在上游机制中产生大量的ROS,使核因子-kB处于与P-IkB的非活性结合状态,从而抑制促炎细胞因子的产...
目前為止,国内外大量流行病学、临床试验及研究发现环氧合酶(cyclooxygenase,COX)与多种肿瘤的发生发展有着密切联系。塞来昔布(Celecoxib)作为一种新型的非甾体类抗炎药,是一种高选择性COX-2抑制剂,已经在多种肿瘤的防治中发挥作用,其抗肿瘤作用机制成为近年来研究热点[1,2]。本文将塞来昔布的抗肿瘤作用进行综述。
MMP 2 和 MMP 9 均能降解纤维帽促进 AS 斑块的破裂, MMP 的生物合成由通过 COX 2/PGES(PGE synthase)的活性产物 PGE2 介导。 易损斑块中 COX 2/PGES 的过度表达是 MMP 介导斑块不稳定性的基础。 这可能是 COX 2 影响和(或)调控斑块稳定性的重要机制, 抑制斑块局部 COX 2 的表达,有望成为防治 AS 及...
环氧合酶-2(COX-2)抑制剂组合物的制造方法.pdf,本发明公开一种包含水溶性赋形剂的环氧合酶‑2(COX‑2)抑制剂的组合物及其制备方法,所述水溶性赋形剂包含HPMC、有机酸和一种或多种其他组分,该组合物可以是丸剂、片剂、胶囊或颗粒剂,其环氧合酶‑2(COX‑2)抑制剂
目的比较3种不同选择性的环氧合酶-2(COX-2)抑制剂--美洛昔康、塞来昔布、罗非昔布对人胰腺癌细胞生长及凋亡的影响,观察罗非昔布对人裸鼠胰腺癌移植瘤生长的抑制作用.方法采用3H-胸腺嘧啶核苷掺入,了解细胞DNA合成;用免疫组化检测增殖细胞核抗原(proliferatingcellnuclearant
摘要: 环氧合酶2(COX-2)与肿瘤关系密切.临床前期研究显示,选择性COX-2抑制剂能增强肿瘤的放射敏感性作用和化疗药物的抗肿瘤活性,选择性COX-2抑制剂有可能为肿瘤预防和治疗提供新方法和途径.关键词:环加氧酶抑制药 肿瘤 放射疗法 药物疗法 年份: 2010 ...
关键词: 前列腺素内过氧化物合酶 子宫内膜肿瘤 环加氧酶抑制药 摘要: 环氧合酶-2(COX-2)参与子宫内膜癌的发生、发展,可能影响其预后.COX-2在子宫内膜癌中的表达诱导肿瘤细胞增殖,抑制细胞凋亡,促进肿瘤细胞侵袭和转移.因此,COX-2抑制剂有望成为子宫内膜癌新的防治方法. 同...