人BET 溴结构域的高度序列同源性使结构域特异性抑制剂的开发具有挑战性,但最近的研究表明,通过小分子靶向第一个 BD1或第二个 BD2 溴结构域是可行的。RVX-208与 BET 溴结构域的共晶体结构表明,RVX-208与溶剂暴露残基相互作用,这些残基在 BD2 溴结构域内是保守的,...
选择性抑制CREBBP和EP300的溴结构域可产生有限的转录和抗增殖作用,CREBBP和EP300BDi相对于BETi的这种较低的活性实际上可能有利于临床开发,有利于增加耐受性及明确患者群体,利于在早期临床中获得疗效。CellCentric公司已经启动了I/IIa期临床试验,研究CCS1477在转移...
PFI-3基础信息 产品名：PFI-3；溴结构域和 SMARCA4抑制剂;溴结构域;SMARCA4抑制剂；bromodomain and SMARCA4 inhibitor CAS号：1819363-80-8 结构式：OC1=C(C(/C=C/N2[C@H](C3)CN(C4=NC=CC=C4)[C@H]3C2)=O)C=CC=C1 分子式：C19H19N3O2 分子量：321.37 闪点：273.4±30.1 °C 沸点：528....
来自AML或多发性骨髓瘤的临床前研究显示，通过化合物结构域特异性的CRISPR筛选方法可以确定，抑制EP300/CBP溴结构域很可能在治疗血液系统恶性肿瘤中具有治疗效果【8】。近日，来自英国曼彻斯特大学的Tim C.P. Somervaille研究组在Cancer Cell上发表题为Therapeutic targeting of EP300/CBP by bromodomain inhibition in h...
中文名：BET 溴结构域抑制剂 英文名：JQ1;(+)-JQ1;BET bromodomain inhibitor;UNII-1MRH0IMX0W CAS号：1268524-70-4 结构式：Cc1c(sc-2c1C(=N[C@H](c3n2c(nn3)C)CC(=O)OC(C)(C)C)c4ccc(cc4)Cl)C 分子式：C23H25ClN4O2S 分子量：456.988 闪点：322.9±34.3 °C 熔点：>205°C (...
溴结构域蛋白的成药性潜力和结构差异可通过氨基酸特征进行详细分析。 溴结构域蛋白是表观遗传密码的读取器,专门结合含乙酰基赖氨酸的识别位点。 BET 家族的溴结构域蛋白已通过发现有效抑制剂证明其具有成药性潜力。 作者使用 SiteMap 技术评估了溴结构域家族成员的成药性,发现其预测成药性存在显著差异。
1. 果蝇Brahma/brm基因中的一个特定区域被命名为“溴结构域”。2. 这个结构域属于一种蛋白质家族，能够识别并绑定乙酰化的赖氨酸残基。3. 例如，在组蛋白的尾部，N末端的赖氨酸残基经常被乙酰化，并且被溴结构域识别。4. 之所以称之为“溴结构域”，是因为这一结构域首次在果蝇的Brahma/brm基因中...
该研究团队在前期的骨架跃迁策略研究中，成功发现了一种新型的p300溴结构域抑制剂，其关键成分是吡咯烷-2-酮骨架。在此基础之上，他们进一步开展了成药性优化工作。通过肝细胞代谢产物分析实验，团队明确了化合物的代谢位点，并经过一系列系统性的结构优化，最终获得了候选化合物CZL-046。该分子在保留原有活性的同时，...
“溴结构域”是指识别乙酰化赖氨酸残基的多肽的一部分。在一个实施方案中,bet家族成员多肽的溴结构域包含约110个氨基酸,并且共享保守折叠,其包含由与染色质相互作用的不同环区域连接的四个α螺旋的左手束。 “bet家族多肽”是指包含两个具有转录调节活性或乙酰化赖氨酸结合活性的溴结构域和外部末端(extraterminal,et...
溴结构域蛋白4 (bromodomain-containing protein 4, BRD4) 属于溴结构域和额外末端结构域蛋白(bromodomain and extra-terminal domain, BET)的家族成员,在识别染色质上的乙酰化赖氨酸方面发挥着重要作用。研究表明,BRD4的表达失调与血癌、乳腺癌、前列腺癌等多种癌症疾病的形成有关。靶向抑制BRD4可以诱发肿瘤细胞凋亡,从...