为了从大环肽库中筛选靶向蛋白质-DNA界面的cGAS抑制剂,作者应用了一种基于RNA的荧光生物传感器来检测2',3'-cGAMP,用于体外筛选cGAS活性抑制剂,并通过细胞实验进一步筛选验证。在体外蛋白水平和细胞水平测定中苗头分子(hits)之间的抑制活性差异可能归因于它们不同的细胞渗透性,作者鉴定出XQ2在细胞测定中具有最佳cGAS抑制...
INK-128分离纯化目的应用制备液相色谱法制备高纯度ATP竞争性mTOR抑制剂INK-128.方法制备液相色谱仪LC-8A(日本岛津公司),色谱柱为ODS C_(18)柱(2cm×25cm),流动相以乙腈-水进行梯度洗脱,流动相流速6mL·min~(-1),柱温为25℃,检测波长为247nm.结果从200mg INK-128粗品中经一次分离可得到HPLC纯度为99.6%的...
6. 快速高分离度液相色谱-质谱联用方法筛选Tau蛋白激酶2抑制剂 7. 竹笋胰蛋白酶抑制剂的分离纯化及其性质 8. 丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用 9. 连续荧光监测法测定蛋白酶体活性及其在筛选蛋白酶体抑制剂中的应用 10. 白细胞弹性蛋白酶抑制剂筛选模型的建立及抑制剂F02ZA-2554A的研...
快速高分离度液相色谱-质谱联用方法筛选Tau蛋白激酶2抑制剂
联合团队通过分子模拟、体外生化实验以及细胞实验验证了该抑制剂靶向cGAS和dsDNA之间的蛋白质-DNA界面,破坏dsDNA和cGAS之间的相互作用,进一步抑制dsDNA诱导的cGAS液液相分离(LLPS)。同时,优化的类似物XQ2B在体外和体内抑制了单纯疱疹病毒-1(HSV-1)诱导的抗病毒免疫反应,并增强了HSV-1感染。此外,XQ2B显著抑制Trex1-/...
联合团队通过分子模拟、体外生化实验以及细胞实验验证了该抑制剂靶向cGAS和dsDNA之间的蛋白质-DNA界面,破坏dsDNA和cGAS之间的相互作用,进一步抑制dsDNA诱导的cGAS液液相分离(LLPS)。同时,优化的类似物XQ2B在体外和体内抑制了单纯疱疹病毒-1(HSV-1)诱导的抗病毒免疫反应,并增强了HSV-1感染。此外,XQ2B显著抑制Trex1-/...
2023年10月2日,北京大学全军民教授团队联合中山大学卜宪章教授团队在Nature Communications在线发表了题为“Development of cyclopeptide inhibitors of cGAS targeting protein-DNA interaction and phase separation”的研究论文,这项研究通过靶...
联合团队通过分子模拟、体外生化实验以及细胞实验验证了该抑制剂靶向cGAS和dsDNA之间的蛋白质-DNA界面,破坏dsDNA和cGAS之间的相互作用,进一步抑制dsDNA诱导的cGAS液液相分离(LLPS)。同时,优化的类似物XQ2B在体外和体内抑制了单纯疱疹病毒-1(HSV-1)诱导的抗病毒免疫反应,并增强了HSV-1感染。此外,XQ2B显著抑制Trex1-/...
质子泵抑制剂手性分离建立了高效液相手性固定相法分离分析几个质子泵抑制剂对映体的方法.使用CHIRALCEL OD-RH色谱柱,考察了有机改性剂的种类和比例,pH,流速和柱温等因素对对映体分离分析的影响,并探讨了其分离机理.雷贝拉唑和兰索拉唑对映体可实现完全分离,泮托拉唑,奥美拉唑和泰妥拉唑可达到部分分离.doi:CNKI...
联合团队通过分子模拟、体外生化实验以及细胞实验验证了该抑制剂靶向cGAS和dsDNA之间的蛋白质-DNA界面,破坏dsDNA和cGAS之间的相互作用,进一步抑制dsDNA诱导的cGAS液液相分离(LLPS)。同时,优化的类似物XQ2B在体外和体内抑制了单纯疱疹病毒-1(HSV-1)诱导的抗病毒免疫反应,并增强了HSV-1感染。此外,XQ2B显著抑制Trex1-/...