核药结构多样,具有靶向性的RDC是当前热门的核药研发方向。根据图4,核药根据结构可以分为:(a)裸核素;(b)有机小分子;(c/d)放射性配 体疗法RDC/RLT;(e/f)由纳米或微球载体携带的核药,其中RDC由于靶向性更佳成为当前热门研发方向。RDC为偶联药物,一般包含四部分:1) 靶向配体:识别和结合肿瘤靶点,可以为抗体或...
其中18元冠状结构Macropa来源于镧系金属螯合剂,被证实可以在室温下高效标记Ac-225,但是仍然存在一些缺陷:首先是Macropa只能结合镧系和锕系核素,不能够同时结合目前广泛使用的诊断核素而形成对药,也无法配位结合Ac-255衰变子核,因此不能有效地改善标记化合物对非靶器官的副作用。其次是Ac-225标记的Macropa会浓集于肝脏...
(2)前体组合的创新:通过对前体组合(靶向配体+连接子+螯合剂)的优化,设计合理的RDC整体结构,可以增强药物结构的稳定性,确保放射性核素能够安全、有效地到达肿瘤部位并发挥治疗作用。并且,前体组合的优化还可以调整RDC药物的体内半衰期,改善药物的药代动力学特性。 (3)制剂的创新:由于RDC药物特有的半衰期和放射化学稳定...
研究团队运用单颗粒冷冻电镜技术（single-particle cryo-electron microscopy）解析了耻垢分枝杆菌呼吸链复合物Sdh1（succinate dehydrogenase 1）天然状态及与底物结合状态的两种高分辨率的结构，是分枝杆菌呼吸链领域的重要的系统性的研究成果，为抗结核病的药物开发提供了结构基础。上海科技大学周晓婷和高岩博士为该研究论文...
图11:Inclisiran结构 5 核苷单体将迎来爆发期—小核酸药物研发热潮 Ionis、Alnylam、Sarepta 是小核酸药物领域的三巨头,目前国内的小核酸药企业都还处于发展初期或者上升期,领先企业包括苏州瑞博生物、苏州圣诺制药、合全药业、中美瑞康等。小核酸药物相比现有的小分子和抗体药物...
一、核酸药物的化学结构 核酸药物是以核酸为靶点的药物,包括DNA和RNA。根据结构的不同,可以将核酸药物分为三类:引发DNA结构改变的药物、作用于RNA的药物和靶向DNA/RNA双链的药物。 1、引发DNA结构改变的药物 引发DNA结构改变的药物主要包括DNA碱基异构化剂和DNA交联剂。DNA碱基异构化剂利用化学反应改变DNA碱基结构,从...
肿瘤靶向核壳结构DTX负载PLGA@Au纳米粒子是一种具有特定功能和应用的药物递送系统。以下是对其的详细解释: 成分与结构: DTX(多西他赛):这是一种抗癌药物,常被用于治疗多种类型的癌症。 PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物):PLGA是一种生物可降解的高分子微球,具有良好的生物相容性。它可以作为纳米颗粒的载体,将DTX等药物...
通过利用核磁共振技术,可以准确地测定药物的结构。本文将介绍核磁共振技术在药物分析中的原理和应用,并探讨其在药物研发和药代动力学研究中的重要性。 一、核磁共振技术的原理 核磁共振技术基于核子(如氢、碳、氮等)的磁性特性。当物质置于强磁场中时,原子核的自旋会取向于磁场的方向,而外加的射频场则会干扰原子核...
总之,该项工作在国际上首次成功解析了分枝杆菌关键的阿拉伯糖基转移酶复合体EmbA-EmbB和EmbC-EmbC的“药靶-药物”三维结构,揭示了一线抗结核药物乙胺丁醇作用于该靶点的精确分子机制,为解决结核病耐药问题,研发新型抗结核药物奠定了重要基础。 据悉,本项工作的完成标志着饶子和团队通过多年努力全面攻克了结核病关键药靶...
5.异烟肼是一种抗结核药物的主要成分,其结构如图所示。已知吡啶()与苯的性质相似。下列说法错误的是C A)O、 NH -NH2N A.该分子中氮原子均采取 sp^3 杂