首次披露其自主研发的GLP-1/GIP双受体激动剂HRS9531最新Ⅱ期研究结果[1],HRS9531显著降低肥胖患者的体重,并改善腰围、血压、甘油三酯、血糖和胰岛素抵抗等代谢指标,耐受性良好,这为其将来在超重或肥胖人群中进一步研发奠定了坚实的基础。
该研究强调了KCNH2对肠促胰素分泌的独特调控作用,特别是对GIP的调控优于GLP-1,这在CKO小鼠的体内和体外实验中得到了证实。作者比较了KCNH2在不同肠内分泌细胞中的表达,发现K细胞(GIP)中的KCNH2表达水平高于L细胞(GLP-1),这表明KCNH2在十二指肠K细胞分泌GIP可能比在回肠L细胞GLP-1分泌中发挥更关键的作用。其他...
“GLP-1是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,平时在人体内的水平很低,吃饭时就会快速分泌。”左亚军介绍,生理性GLP-1分泌总在进食后出现浓度高峰,让大脑产生饱腹感,从而消除食欲。这种激素还有延缓胃排空的功能,让人们在饭后一段时间里没有饥饿的感觉。生理性GLP-1分泌总在进食后出现浓度高峰。可见,GLP-1在...
相较于传统治疗药物,GLP-1 RA除了显著的降糖减重效果,还具有包括心血管、肾脏保护在内的多器官获益作用。 而在众多GLP-1RA类药物中,依苏帕格鲁肽α作为国际科学研发成功医学转化的重要成果,目前已完成2型糖尿病适应证的两项IIb/Ⅲ期临床...
多非利特可增强葡萄糖刺激后STC-1细胞的细胞内钙水平,表明KCNH2的阻断提高了细胞内钙浓度,从而进一步促进了STC-1细胞的肠促胰素分泌。 多非利特使十二指肠原代上皮细胞GIP分泌增加30%,使回肠上皮细胞GLP-1分泌增加20%。多非利特对KCNH2 CKO小鼠肠上皮细胞无显著影响,既不促进GIP分泌,也不促进GLP-1分泌(图6d-e)。
GLP-1类药物开启新时代:实验室杂质研究保证产品质量 近日印发肥胖症诊疗指南(2024年版),重点提到减重药物的研发进展迅速,尤其是以胰高血糖素样肽-1受体激动剂(glucagon-likepeptide-1receptoragonist,GLP-1RA)为基础的新型减重药物不断问世。司美格鲁肽、利拉鲁肽、替尔泊肽等药物成为备受关注的“减肥神药”...
GLP-1类药物最初为糖尿病治疗而开发,但它们在减少食欲和延缓胃排空方面的显著效果,使得它们在减肥领域也显示出巨大潜力。此外,临床试验还发现GLP-1类药物能够减少心力衰竭、心脏病发作和中风的风险,这为它们在治疗肥胖以外的应用提供了新的视角。"科轻乐"作为一款含有GLP-1类似物的产品,由SKIOO公司联合研发,...
GLP-1:自然界的燃脂密码 GLP-1(胰高血糖素样肽-1)作为一种由肠道细胞分泌的激素,自被发现以来,就被科学家视为调节血糖、促进胰岛素分泌及减少食欲的“天然钥匙”。更重要的是,GLP-1在促进脂肪分解、抑制脂肪合成方面展现出巨大潜力,成为减重领域的“明日之星”。研究表明,持续补充GLP-1能够有效提高新陈...
近日,发表于《细胞》杂志子刊Cell Metabolism上的一项研究让GLP-1受体激动剂的又一个潜在新应用浮出水面——此类疗法可以通过大脑中GLP-1受体发挥抗炎作用。 今年8月,诺和诺德(Novo Nordisk)公布了其旗下的GLP-1受体激动剂司美格鲁肽(semaglutide)的一项3期临床试验SELECT的结果。该研究旨在评估司美格鲁肽预防发生主要...
图8.CREB是GLP-1 RA调控视网膜内皮细胞中STING信号传导下游效应因子。 研究小结: 本研究从DR患者、小鼠和视网膜血管内皮细胞3个层面证明GLP-1 RA对DR的保护作用机制。我们的结果表明GLP-1 RAs信号对STING激活的抑制作用,从而改善内皮细胞炎症以及体内和体外的血管功能障碍,从而揭示了其治疗DR的潜力。